Героин — это синтетический опиатный наркотик, вызывающий сильную зависимость и производящийся из вещества природного происхождения (морфина), содержащегося в опийном маке. Он представляет собой белый или коричневый порошок, который можно вводить путем инъекций (в/в или п/к), вдыхать или курить.
Действие в/в-инъекции развивается немедленно, в то время как эффект от п/к-введения наступает через несколько минут, а от вдыхания — через 0,5 ч. После инъекции героин проникает через ГЭБ, затем превращается в морфин и связывается с опиатными рецепторами. К эйфорическому эффекту развивается привыкание, поэтому хронический потребитель вынужден принимать большее количество героина, чтобы достичь столь же интенсивных ощущений.
В США пик употребления героина среди подростков пришелся на середину 1990-х гг., однако сегодня в некоторых пригородах он возрождается вновь — наравне с употреблением рецептурных опиоидов, которые можно найти в домашней аптечке. Согласно исследованиям, проводившимся по всей стране, 2,9% старшеклассников сообщают, что пробовали героин хотя бы один раз в жизни. Самый высокий уровень употребления наблюдается среди чернокожих школьников мужского пола с растущей распространенностью среди учащихся пригородных школ; в крупных городских, пригородных и сельских школьных округах значения распространенности колеблются от 0,8 до 5,3%.
Фентанил является более сильнодействующим опиатом и часто служит причиной передозировки. Рекреационное (незаконное) употребление рецептурных опиатов пероральным или инъекционным (после растворения таблетки) способом является основной причиной формирования опиатной зависимости и передозировки опиатов.
а) Клинические проявления. Клинические проявления определяются чистотой героина или его примесей, а также способом его введения. Немедленные эффекты включают эйфорию, притупление боли, гиперемию кожных покровов и сужение зрачков (см. табл. 17). Снижение ТТ позволяет предположить влияние героина на гипоталамус. Наиболее частыми кожными проявлениями являются «дорожки» — гипертрофические линейные рубцы, которые обнаруживаются по ходу крупных вен. Более мелкие и расположенные поодиночке периферические рубцы, напоминающие зажившие места укусов насекомых, легко пропустить при осмотре. У подростков, которые вводят героин п/к, могут наблюдаться некроз жировой ткани, признаки липодистрофии и атрофии над отдельными участками конечностей.
К попыткам скрыть эти шрамы могут относиться любительские татуировки в необычных местах. Зачастую обнаруживаются кожные абсцессы, которые развиваются вследствие несоблюдения условий стерильности при введении наркотиков. Также отмечается потеря либидо, однако механизм этого процесса в настоящее время неизвестен. Хронические потребители героина могут прибегнуть к проституции, чтобы быть в состоянии приобрести дозу; этим они повышают риск развития ИППП (включая ВИЧ), а также других инфекционных заболеваний и беременности. В результате ↓ пропульсивных сокращений гладких мышц и повышения тонуса анального сфинктера могут возникать запоры. Несоблюдение стерильных условий при проведении инъекции может привести к формированию церебральных микроабсцессов или эндокардиту, наиболее частыми возбудителями которого являются Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa.
Кроме того, часто отмечаются аномальные серологические реакции, в том числе л/п-результаты теста на сифилис, разработанного Лабораторией по изучению венерических заболеваний (Venereal Disease Research Laboratories, VDRL-тест), и реакции латекс-агглютинации. При приеме пероральных форм рецептурных опиоидов инфекционные осложнения обычно не наблюдаются, если только речь не идет о растворении таблеток с целью последующего инъекционного введения полученного р-ра.
б) Синдром отмены. После >8 ч без героина в организме зависимого человека возникает ряд физиологических нарушений, которые в совокупности называются синдромом отмены, или абстинентным синдромом, и продолжаются в течение 24-36 ч (см. табл. 17). Самым ранним признаком является зевота, за которой следуют слезотечение, мидриаз, беспокойство, бессонница, «гусиная кожа», спазмы поперечно-полосатой мускулатуры, боль в костях, усиление кишечных шумов и диарея, а также тахикардия и систолическая АГ. Хотя введение метадона является наиболее распространенным методом детоксикации, добавление к нему бупренорфина, который является агонистом-антагонистом опиатов, также является возможной опцией для детоксикации и поддерживающей терапии после употребления героина и других опиатов.
Бупренорфин обладает следующими преимуществами: он ↓ риски формирования зависимости, возникновения случаев передозировки, а также развития абстинентного синдрома и может выдаваться пациентам непосредственно в кабинете врача (т.е. конфиденциально). В сочетании с КПТ он обусловливает более высокую эффективность детоксикационной терапии. Для сведения к минимуму случаев злоупотребления во время детоксикации был разработан комбинированный ЛП, в состав которого входят бупренорфин и налоксон. Ранее для лечения опиоидного синдрома отмены также использовались клонидин и трамадол.
К ЛП, которые используются для лечения расстройства, связанного с употреблением опиоидов, представляющего собой хроническое рецидивирующее состояние, традиционно относятся метадон* (в поддерживающей дозе) и бупренорфин**. Формуляр опиоидных ЛП, сдерживающих злоупотребление (в случаях, когда для снятия боли требуется введение опиоидов), включает таблетки, устойчивые к раздавливанию и образующие при растворении вязкий гель, а также содержащие «чистый» антагонист опиоидов (налтрексон).
P.S. * Метадон входит в Список наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в РФ запрещен в соответствии с законодательством и международными договорами РФ, утвержденный Постановлением Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 г. «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ».
P.S. ** Бупренорфин входит в Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством и международными договорами РФ, утвержденный Постановлением Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 г. «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ».
РФ. В КР*** не содержится указания на применение бупренорфина в качестве ЛС для лечения опиоидного синдрома отмены. Рекомендуется назначение опиоидного ненаркотического анальгетика — трамадола.
P.S. *** КР «Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением ПАВ, синдром отмены ПАВ (абстинентное состояние, вызванное употреблением ПАВ)». МЗ РФ, 2018.
в) Синдром передозировки. Синдром передозировки представляет собой острую реакцию, возникающую после приема опиатов. Этот синдром является основной причиной смерти среди потребителей наркотиков. Клинические признаки включают сопор или кому, судороги, стойкий миоз (за исключением случаев тяжелой аноксии), угнетение дыхания, цианоз и отек легких. ДД следует проводить с травмой ЦНС, диабетической комой, печеночной (и др.) энцефалопатией, синдромом Рейе, а также передозировкой алкоголя, барбитуратов, фенциклидина или метадона. В диагностике токсического воздействия опиатов помогает в/в-введение налоксона в дозе 0,01 мг/кг (2 мг — обычная начальная доза для подростков), которое вызывает расширение зрачков, суженных под влиянием опиатов. Диагноз подтверждается путем обнаружения морфина в плазме крови.
г) Лечение. Лечение острой передозировки героина заключается в поддержании адекватной оксигенации и продолжении введения налоксона, являющегося «чистым» антагонистом опиоидов. Его можно вводить в/в, в/м, п/к, в виде назального спрея или через эндотрахеальную трубку. Налоксон имеет сверхбыстрое начало действия (1 мин), а его эффект длится 20-60 мин. Налоксон часто доступен в полевых условиях, он имеется у сотрудников экстренных служб. Кроме этого, налоксон может выдаваться потребителям наркотиков, членам их семей или друзьям; подобные программы оказались эффективными для лечения случаев передозировок. Если реакция на введение налоксона отсутствует, необходимо оценить другие возможные причины угнетения дыхания. Если причиной передозировки послужил метадон, а не короткодействующий героин, то инфузию налоксона, возможно, придется продолжать в течение 24 ч.
Госпитализация в ОРИТ показана пациентам, которым требуется постоянное введение налоксона (в случае рецидивирующей комы или угнетения дыхания), а также тем, у кого было отмечено развитие жизнеугрожающей аритмии, шока или судорог.
