а) Механизм действия. Сульфасалазин метаболизируется кишечными бактериями до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин в значительной степени всасывается в кровоток, 5-аминосалициловая кислота остается в кишечнике.
По-видимому, 5-аминосалициловая кислота обеспечивает терапевтическое действие сульфасалазина при язвенном колите, но механизм этого действия неизвестен. Следует отметить, что 5-аминосалициловая кислота проявляет свойства слабодействующего ингибитора ЦОГ-1,2, при этом традиционные НПВС активно подавляют ЦОГ, что усугубляет течение колита.
Механизм, обеспечивающий уменьшение выраженности РА при применении сульфасалазина, не установлен. Сульфасалазин применяют 2-4 г/сут в несколько приемов.
б) Применение в клинической практике. Сульфасалазин одобрен FDA для лечения НЯК, полиартикулярной формы ЮИА, РА. При лечении РА сульфасалазин входит в состав «тройной терапии» (наряду с гидроксихлорохином, метотрексатом), которая не менее эффективна, чем терапия метотрексатом, ингибитором ФНО. Сульфасалазин также применяют для лечения псориатического артрита.
в) Токсичность и мониторинг. При применении сульфасалазина могут развиться тяжелые реакции гиперчувствительности, поэтому его нельзя применять у пациентов с аллергией на сульфасалазин/ацетилсалициловую кислоту (Аспирин).
Также применение сульфасалазина может приводить к развитию агранулоцитоза и апластической анемии. Частые побочные эффекты сульфасалазина — расстройства ЖКТ, головная боль, нарушение функций печени.
При применении сульфасалазина не отмечается врожденных пороков развития плода, но ввиду способности сульфасалазина подавлять всасывание фолата при его применении во время беременности важно принимать добавки с фолиевой кислотой. Сульфасалазин может вызывать обратимую олигоспермию, поэтому для мужчин, планирующих зачатие ребенка, необходимо рассмотреть альтернативные варианты лечения.
