Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Леводопа при болезни Паркинсона. Комбинирование леводопы

Леводопу используют вместо дофамина (последний не проникает через гематоэнцефалический барьер) для увеличения содержание дофамина в полосатом теле. Леводопа — предшественник, из которого путем декарбоксилирования образуется дофамин. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер, подвергается декарбоксилированию и увеличивает содержание дофамина, что позволяет противостоять чрезмерной стриарной холинергической активности и восстановить равновесие между этими системами.

Леводопа быстро абсорбируется из тонкой кишки активной транспортной системой для ароматических аминокислот. Его абсорбции могут мешать диетические ароматические аминокислоты, повышенная желудочная кислотность, замедление эвакуации желудочного содержимого и присутствие пищи. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 1-2 час после приема дозы препарата. Период полувыведения в плазме — 1-3 час из-за интенсивного метаболизма в стенке кишечника. Леводопа также метаболизируется в крови и периферических тканях, и только 1% назначенной дозы достигает мозга. Дофамин — главный периферический продукт метаболизма леводопы, который ответственен за большинство периферических неблагоприятных эффектов леводопы. Другие продукты метаболизма — гомованиловая и 3,4-дигидрофенилуксусная кислоты. Периферический метаболизм леводопы означает, что для получения терапевтических эффектов в мозге нужно назначать большие дозы, но такие дозы вызывают много неблагоприятных эффектов.

Периферические побочные эффекты леводопы можно уменьшить комбинацией с периферическим ингибитором дофадекарбоксилазы или одновременным назначением домперидона или селегилина. Побочные эффекты можно уменьшить, комбинируя леводопу с периферическим ингибитором дофа-декарбоксилазы типа карбидопы или бенсера-зида. Оба препарата уменьшают периферический метаболизм леводопы так, что ее можно использовать в более низких дозах.
Ни карбидопа, ни бенсеразид не проникают через гематоэнцефалический барьер, следовательно, они блокируют метаболизм только на периферии.

болезнь паркинсона

Однако эта комбинация препаратов не только максимализирует терапевтические эффекты леводопы, но и усиливает нежелательные центральные эффекты дофамина. Дополнительно назначенный пиридоксин (витамин В6), который обычно увеличивает периферический метаболизм леводопы, не мешает терапевтической эффективности лекарственной комбинации.

Некоторые из периферийных неблагоприятных эффектов леводопы также можно уменьшить назначением дофаминергического антагониста D2-рецепторов домперидона, который не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Селегилин, ингибитор МАО, который селективно блокирует МАОв, можно использовать для селективного ингибирования метаболизма в мозге. МАОв — преобладающая изоформа МАО, ответственная за метаболизм дофамина в головном мозге (МАОА преобладает на периферии). В отличие от неселективных ингибиторов МАО, селегилин не ингибирует периферический метаболизм тира-мина и, таким образом, стимулирует «сырную реакцию» (см. ранее). Хотя селегилин используют главным образом с леводопой, для пролонгирования и усиления центральных дофаминергических эффектов селегилин можно применять как монотерапию на ранних стадиях паркинсонизма, чтобы замедлить прогрессирующую потерю дофаминергических нейронов в базальном ганглии.

Другой терапевтический подход к усилению центральных эффектов леводопы включает назначение ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (например, энтакапон, толкапон). Эти средства предотвращают превращение леводопы в 3-0-метилдопу, что проявляется у обоих лекарств периферически, а у толкапона, который проникает через гематоэнцефалический барьер, — центрально.

- Читать далее "Эффективность леводопы. Побочные эффекты леводопы"


Оглавление темы "Препараты для лечения эпилепсии, нарушений сна, болезни Парнкинсона":
1. Эпилепсия. Принципы лекарственной терапии эпилепсии
2. Противоэпилептические средства. Барбитураты - фенобарбитал, примидон, фенитоин, карбамазепин
3. Натрия вальпроат при эпилепсии. Этосуксимид, бензодиазепины, габапентин, ломотриджин при эпилепсии
4. Нормальный сон. Нормальная продолжительность сна и бессоница
5. Снотворные средства - бензодиазепины, хлоралгидрат, зопиклон. Нарколептический синдром
6. Апноэ во сне, периодическое двигательное расстройство во сне. Нарушения ритма сна, деменция
7. Лекарственное лечение болезни Альцгеймера. Мультиинфарктная деменция
8. Болезнь Паркинсона. Лечение болезни Паркинсона
9. Леводопа при болезни Паркинсона. Комбинирование леводопы
10. Эффективность леводопы. Побочные эффекты леводопы
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта