MedUniver Скорая помощь
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Скорая помощь:
Скорая помощь
Частная неотложка.
Шок. Шоковые состояния.
Хирургическая патология.
Помощь при ожогах.
Краш синдром. ОПН. ОПен.
Неврологическая помощь.
Эндокринология.
Помощь при отравлениях.
Поражения глаз.
Неотложная стоматология.
Неотложная психиатрия.
Неотложные состояния.
Неотложная помощь.
УЗИ диагностика.
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Зависимость токсичности от оптической активности ФОС. Реакционная способность ФОС

Оптически активные ФОС проявляют различную антихолинэстеразную активность. В токсичности и антихолинэстеразнои активности оптических изомеров важную роль также имеют особенности строения активного центра ХЭ.
В составе активного центра ХЭ имеются 1-аминокислоты, которые могут определять неодинаковую реакционную способность при взаимодействии с ними двух энантиомеров.

Геометрическая или цис-транс-изомерия свойственна соединениям, имеющим двойную связь между атомами углерода или полиметиленовую цепочку. Свободное вращение вокруг углеродных связей невозможно, поэтому молекулы таких соединений обладают определенной степенью жесткости и различное расположение атомов в них приводит к образованию геометрических изомеров.

В цис-изомерах заместители расположены с одной стороны от двойной связи, в транс-изомерах — с разных сторон.
Геометрические изомеры, так же как и оптические, проявляют разную антихолинэстеразную активность. Так, цис-изомер мевинфоса имеет в 10 раз более высокую константу скорости угнетения АХЭ мозга мух, чем транс-изомер. Высокая антихолинэстеразная активность и токсичность цисизомера мевинфоса может быть объяснена тем, что у него расстояние между фосфором и карбэтоксильной группой приблизительно соответствует расстоянию между анионным и эстеразным центрами АХЭ (0,475 нмоль), транс-изомера мевинфоса это расстояние равно 0,33 нмоль, что, вероятно, затрудняет его взаимодействие с АХЭ.

токсическая активность фос

Однако Фукуто полагает, что олее высокая скорость угнетения АХЭ цис-изомером мевинфоса может быть объяснена более выгодным энергетическим переходным состоянием, инетический анализ с определением констант сродства цис- и транс-изомеров мевинфоса к АХЭ и констант фосфорилирования показал, что их различная антихолинэстеразная активность зависит в большей степени от реакционной способности, чем от стерических факторов.

Наряду с оптической и геометрической изомерией в реакции ФОС с ХЭ может иметь значение также конформационная изомерия. Среди различных положений, которые молекулы могут принимать в пространстве благодаря способности вращения их атомов вокруг простых связей, имеются отдельные предпочтительные устойчивые конформации. Конформационные углы в молекулах ингибиторов и субстратов могут влиять на их реакции с АХЭ.

В настоящее время можно считать доказанным, что реакционная способность ФОС определяется тремя типами факторов: электронными, стерическими и гидрофобными. В данном разделе рассмотрены только некоторые общие положения о связи действия ФОС с их химическим строением. В отдельных случаях эта зависимость определяется рядом других факторов которые играют важнейшую роль в токсичности ФОС. В частности, это способность ФОС проникать через биологические мембраны и тканевые барьеры и роль стереоспецифической регуляции биологических мембран в проникновении молекул веществ внутрь клеток и организма.
Частные и общие положения теории зависимости биологического действия ФОС от их структуры отражены в многочисленных работах и обзорах.

- Вернуться в оглавление раздела "Скорая помощь. Неотложные состояния."


Оглавление темы "Токсичность ФОС. Оценка факторов влияющих на токсичность ФОС":
1. Взаимодействие ФОС с холинэстеразой. Взаимодействие ФОС с холинорецепторами
2. Антихолинэстеразная активность ФОС. Оценка экспериментальной активности ФОС
3. Пути поступления фосфорорганических соединений. Токсичность ФОС в зависимости от пути поступления
4. Дермальное поступление ФОС. Пероральное поступление ФОС
5. Хроническое отравление ФОС. Острое отравление ФОС
6. Отравление фозолоном и амидофосом. Особенности хронического отравления амидофосом
7. Токсичность ФОС. От чего зависит токсичность ФОС?
8. Особенности строения ФОС и их токсичность. Строение и антихолинэстеразная активность
9. Усиление токсичности ФОС. Влияние электронов на токсичность ФОС
10. Зависимость токсичности от оптической активности ФОС. Реакционная способность ФОС
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта