Орлистат для долгосрочного лечения ожирения - по руководству США
Орлистат является ингибитором липазы, уменьшающим абсорбцию жира из кишечника. Он был одобрен FDA в 1999 г. Орлистат, полусинтетическое производное липстатина, является сильным и селективным ингибитором данных ферментов, с небольшой активностью или отсутствием таковой по отношению к амилазе, трипсину, химотрипсину и фосфолипазам.
Орлистат действует путем ковалентного связывания с сериновым остатком активного центра липазы желудка и панкреатической липазы (см. рис. ниже). При приеме одновременно с жиросодержащими пищевыми продуктами орлистат частично ингибирует гидролиз триглицеридов, тем самым сокращая последующую абсорбцию моноацилглицеридов и СЖК.
Орлистат блокирует абсорбцию 25-30% калорий жира и не подлежит системной абсорбции. Данное лекарственное средство доступно без рецепта для приема по схеме 60 мг 3 раза в сутки. Рекомендуемая доза для назначения составляет 120 мг 3 раза в сутки, данную дозу не следует превышать, поскольку нет данных клинических исследований о том, что эффективность препарата повышается с увеличением дозы.
Орлистат для приема по схеме 120 мг 3 раза в сутки изучался и был одобрен для лечения у подростков с ожирением.
