Метронидазол при беременности. Рифамицины - рифампицин
Во время беременности метронидазол следует применять с осторожностью.
Поскольку метронидазол мутагенен для бактерий и вызывает опухоли у грызунов, при лечении беременных его следует применять с осторожностью. В I триместре его использования нужно избегать, насколько это возможно. Однако до сих пор данные о канцерогенности метронидазола для человека отсутствуют.
Рифамициновые антибиотики подавляют синтез бактериальной РНК, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу.
Приобретенная резистентность к рифамицинам обычно обусловлена мутацией бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. В настоящее время доступны два производных рифамицина: рифампицин и рифабутин. Разрабатывается третий рифамицин, рифапентин, имеющий очень длительный T1/2 в сыворотке. Все рифамицины метаболизируются в печени и окрашивают большинство жидкостей тела в оранжевый цвет, особенно мочу.
Первоначально рифампицин был разработан для лечения туберкулеза и остается основным средством противотуберкулезной терапии. Его используют также для лечения различных нетуберкулезных инфекций, вызываемых микобактериями, в частности М. leprae (возбудитель проказы), М. kansasii и М. marinum.
Рифампицин никогда не применяют при лечении микобактериальных инфекций в отдельности, поскольку обычно развивается приобретенная резистентность. Препарат следует использовать в комбинации по крайней мере с одним препаратом против микобактерий. Концентрация рифампицина в СМЖ достигает терапевтически эффективной, достаточной для лечения туберкулезного менингита.
Рифампицин активен против ряда распространенных бактерий, в особенности стафилококков, N. meningitidis, H. influenzae и Legionella pneumophila. Рифампицин также:
• является лекарством выбора для устранения состояния назального носительства N. meningitidis, Н. influenzae типа Ь и S. aureus;
• иногда используют как второй антистафилококковый препарат в комбинации с бета-лактамом или ванкомицином при лечении тяжелых стафилококковых инфекций, особенно эндокардита и остеомиелита;
• иногда добавляют в качестве второго препарата к эритромицину в случае лечения болезни легионеров тяжелой степени.
Рифампицин обычно применяют перорально, однако существуют препараты для в/в введения.
Рифампицин может вызвать явления гепатотоксичности, сходный с гриппом синдром или лихорадку (лекарственная лихорадка).
Этот антибиотик служит мощным индуктором микросомных ферментов печени. В результате он повышает метаболизм многих других лекарств, включая глюкокортикостероиды, оральные контрацептивы, хинидин, фенитоин, барбитураты, теофиллин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин и варфарин.
Видео фармакологические, побочные эффекты метронидазола