МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Рекомендуем:
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Поражения от радиации
Отравления через дыхательные пути
Отравления через рот, желудок
Укусы змей, насекомых, животных
Химическая катастрофа
Книги по токсикологии
Частная токсикология:
Отравление анальгетиками
Отравление антиаритмиками
Отравление антидепрессантами
Отравление антигистаминными
Отравление взрывчаткой
Отравление гормонами
Отравление контрастом
Отравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТ
Отравление лекарствами для лечения болезнй легких
Отравление лекарствами для лечения инфекций
Отравление лекарствами для снижения давления
Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов
Отравление металлами
Отравление наркотиками и психоактивными веществами
Отравление нейролептиками
Отравление нефтью
Отравление пестицидами
Отравление пластмассой
Отравление противосудорожными
Отравление растениями, грибами
Отравление снотворными
Отравление лекарствами влияющими на кровь
Отравление цитостатиком
Форум
 

Отравление рисперидоном и его побочные эффекты

Рисперидон — это антипсихотическое средство с антагонистическим действием на дофаминовые (D2) и серотониновые (5-НТ2) рецепторы. Его передозировка вызывает электролитные аномалии (гипонатриемию, гипокалиемию) и обратимые изменения интервала Q— Т и комплекса QRS на ЭКГ; прогноз благоприятный.

а) Структура и классификация. Рисперидон (R 64 766, RIS) — это производное бензизоксазола с молекулярной массой 410,5.

б) Применение. По-видимому, рисперидон полезен как антипсихотическое средство при лечении "негативных" симптомов хронической шизофрении (эмоциональная изоляция, неразговорчивость, аффективная тупость).

в) Лекарственные формы. Рисперидон выпускается в форме таблеток по 2 мг, которые продаются в США под названием Risperdal.

г) Источник. Рисперидон представляет собой синтетическое соединение.

д) Терапевтическая доза. В испытаниях на людях средняя пероральная доза была близка к 2 мг/сут, терапевтическая соответствует 3—8 мг 2 раза в сутки.

е) Токсичная доза. Взрослый человек проглотил 240 мг (120 таблеток) рисперидона; после симптоматического лечения он выздоровел в течение 24 ч. Высокие дозы этого лекарства (16 мг/сут) вызывают экстрапирамидные симптомы с той же частотой, которая отмечается при назначении 20 мг/сут галоперидола.

ж) Токсикокинетика рисперидона:

- Всасывание. Рисперидон быстро всасывается после перорального введения и достигает пика плазменной концентрации за 2 ч. При этом наблюдается метаболизация по типу эффекта первого прохождения.

- Распределение. Рисперидон быстро распространяется по организму, давая кажущийся объем распределения 1—2 л/кг. На 88 % он связывается с белками плазмы (альбумином и а1-кислым гликопротеином). Его производное — 9-гидроксирисперидон связывается с ними на 77 %.

- Выведение. В неизмененном виде с мочой выделяется примерно 4— 30 % рисперидона. Период полувыведения у лиц с интенсивным обменом веществ составляет от 2 до 4 ч для него самого и 34 ч для 9-гидроксирисперидона, его активного метаболита.

- Взаимодействие лекарственных средств. Отрицательные реакции возможны при одновременном применении дофаминовых агонистов (например, при паркинсонизме) и средств, вызывающих постуральную гипотензию (в частности, многих трициклических антидепрессантов, других антипсихотических средств, алкоголя). Прием вместе с антигистаминными препаратами чреват чрезмерным седативным эффектом.

- Беременность и лактация. Безопасен ли рисперидон при беременности и лактации, не установлено.

Рисперидон

з) Механизм действия рисперидона. Рисперидон представляет собой мощный антагонист 5-НТ2- и катехоламинергических (включая D2) рецепторов центрального действия, обладающий также некоторым сродством к холинергическим (мускариновым) рецепторам. Это сильный антагонист ЛСД. Классические антидофаминовые антипсихотические средства эффективно действуют на "позитивные", т. е. активные, проявления шизофрении (галлюцинации, бред, расстройства мышления), но не влияют на ее "негативные", т. е. скрытые, симптомы (эмоциональную изоляцию, аффективную тупость, неразговорчивость, безволие).

Рисперидон, возможно, благодаря своему серотонинергическому антагонизму, по-видимому, облегчает одновременно симптоматику обоих типов, а заодно и экстрапирамидные расстройства. Он обладает также а1-, а2-норадренергическими и антигистаминными свойствами.

и) Клиническая картина отравления рисперидоном:

- Передозировка. Случаев передозировки рисперидона известно немного. В одной публикации сообщается о пациенте со слуховыми галлюцинациями, электрокардиографическими аномалиями (удлинение комплекса QRS и интервала Q—T), гипонатриемией и гипокалиемией. По-видимому, за 12 ч эти симптомы прошли.

Heather и Vicas опубликовали данные по 6 пациентам с передозировкой рисперидона, пять из которых приняли внутрь от 5 до 270 мг этого средства. Отмечены тахикардия, сонливость, невнятная речь, помутнение сознания, гипертензия, тремор, возбуждение/гипомания и экстрапирамидные симптомы (у одного больного). Такие аномалии сохранялись в течение 6 ч. Описан также злокачественный нейролептический синдром, чреватый летальным исходом.

- Регулярное применение. Регулярное применение ведет к затуманенности зрения, головокружению, постуральной дурноте, затрудненной концентрации внимания, снижению аппетита, а также нарушениям эрекции и эякуляции. Рисперидон, как и клозапин, может индуцировать или обострить обсессивно-компульсивные симптомы у пациентов с шизофренией.

к) Лабораторные данные отравления рисперидоном:

- Аналитические методы. Для количественного определения рисперидона и его метаболитов в крови и моче желательно использовать радиоиммуноанализ и жидкостную хроматографию высокого разрешения. Выявляются концентрации до 0,1 нг/мл.

- Аномалии. После передозировки (240 мг) наблюдались удлинение интервала Q—Т и расширение комплекса QRS. У одного пациента эти параметры вернулись к норме за 24 ч. После доз, не превышающих 25 мг/сут, никаких клинически значимых изменений ЭКГ не отмечалось. Сообщалось о понижении уровней в крови натрия и калия. Рисперидон индуцирует повышение концентрации пролактина, которая возвращается к норме после отмены этого лекарства.

л) Лечение отравления рисперидоном. Лечение гипотензии и сосудистого коллапса в основном симптоматическое и поддерживающее. Применение рисперидона прекращают. Раннее промывание желудка (в течение 2—3 ч после перорального приема) с последующим введением активированного угля и слабительного средства может ослабить всасывание лекарства и уменьшить продолжительность и тяжесть симптомов интоксикации. В целом меры такие же, как при передозировке трициклических антидепрессантов.

Промывания желудка, активированного угля и перорального цитрата магния в сочетании с внутривенным введением изотонического солевого раствора и 40 мэкв хлорида натрия, по-видимому, достаточно для поддержания гемодинамической стабильности. В отделении интенсивной терапии рекомендуется в течение как минимум 24 ч проводить мониторинг сердечной функции и состава электролитов. Специфические антидоты не известны. Для лечения экстрапирамидных симптомов можно использовать антихолинергические средства.

- Также рекомендуем "Отравление сертралином и его побочные эффекты"

Оглавление темы "Отравление лекарствами":
  1. Отравление рисперидоном и его побочные эффекты
  2. Отравление сертралином и его побочные эффекты
  3. Отравление суматриптаном и его побочные эффекты
  4. Отравление зимелдином (Zelmid, Zelmidine, Normud) и его побочные эффекты
  5. Отравление ибогаином и его побочные эффекты
  6. Отравление баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом и их побочные эффекты
  7. Клиника отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном
  8. Диагностика отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом
  9. Лечение отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом
  10. Отравление карисопродолом и его побочные эффекты
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: