Отравление клобутинолом (KAT-256) и его побочные эффекты
Клобутинол (KAT-256) представляет собой неопиоидное противокашлевое средство, передозировка которого может индуцировать мышечную ригидность, фасцикуляцию и большой эпилептический припадок.
а) Лекарственные формы. Клобутинол продается в Венесуэле в форме капель (20 капель = 40 мг) и сиропа (1 мл = 4 мг).
в) Терапевтическая доза. Как противокашлевое средство центрального действия клобутинол принимают внутрь в дозе 40—80 мг 3 раза в день. Дозу 20 мг вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в виде инъекций. Рекомендуемая педиатрическая доза составляет в Венесуэле 30 мг.
г) Токсичная доза. Содержащие 200 мг клобутинола 5 мл препарата принял ребенок в возрасте 5 лет; он выжил.
д) Токсикокинетика клобутинола:
- Всасывание. Всасывание происходит быстро. Максимальные плазменные уровни 160 — 220 нг/мл достигаются примерно через 2 ч. Полупериод всасывания составляет от 15 до 30 мин.
- Выведение. Примерно 80—90 % дозы выводится с мочой, в том числе 17 % в форме исходного клобутинола. Период полувыведения составляет 1,5 — 3 ч, но полное удаление вещества из организма происходит в течение 23— 32 ч.
е) Клиническая картина отравления клобутинолом. Передозировка клобутинола приводит к ступору, мышечной ригидности, фасцикуляции и эпилептическим припадкам. В опытах на животных дозы 15—20 мг/кг сочетались с необратимой брадикардией и гипотензией.
ж) Лабораторные данные. Для определения клобутинола используют чувствительный к этому веществу ионселективный электрод с мембраной на поливинилхлоридной основе.
з) Лечение отравления клобутинолом. Лечение в основном поддерживающее и симптоматическое.