МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Изменение концентрации лекарства в плазме и его эффект

После введения лекарственного вещества повышается его концентрация в плазме, достигает пика и затем постепенно снижается до исходного уровня в результате процессов распределения и выделения. Концентрация в плазме в конкретный момент времени зависит от введенной дозы.

Для многих лекарственных средств характерна линейная зависимость между концентрацией в плазме и дозой в терапевтическом диапазоне (дозолинейная кинетика; единицы деления на осях ординат отличаются).

Тем не менее она неприменима к лекарственным средствам, выделительные процессы которых уже достаточно активны при терапевтических уровнях в плазме, что исключает пропорциональное повышение скорости выделения при дальнейшем повышении концентрации. В таких условиях за единицу времени выводится меньшая часть введенной дозы.

Дозолинейная кинетика лекарства

Примером модели такой закономерности является выведение этанола. Поскольку насыщение метаболическим ферментом алкогольдегидрогеназой происходит уже при низких концентрациях этанола, за единицу времени разрушается лишь одинаковое количество спирта, несмотря на повышение концентрации.

Продолжительность эффекта и динамика концентрации в плазме не совпадают, т. к. взаимосвязь между концентрацией и эффектом сложная (феномен порога) и часто описывается гиперболической функцией. Это означает, что продолжительность действия зависит от дозы и при наличии дозолинейной кинетики.

В диапазоне низких доз (пример 1) уровень в плазме проходит через диапазон концентрации (0-0,9), в котором ее изменение все еще квазилинейно коррелирует с изменением эффекта. Динамика концентрации в плазме и эффекта очень похожи. Тем не менее после высокой дозы (100) концентрация в плазме будет оставаться в таком диапазоне (от 90 до 20), при котором различия в концентрации не вызывают значительных изменений эффекта.

Дозолинейная кинетика лекарства

Поэтому кривая «время—эффект» принимает вид плато после высоких доз (100). Эффект начинает снижаться только после падения концентрации в плазме до диапазона (< 20), при котором изменения уровня в плазме отражаются в интенсивности эффекта.

Зависимость динамики эффекта лекарственного вещества от дозы наблюдается в случае, когда продолжительность эффекта увеличивается за счет введения избыточной для развития эффекта дозы. Его вводят в случае с пенициллином G, когда рекомендуется интервал введения 8 ч, несмотря на то что лекарственный препарат выводится с периодом полураспада 30 мин.

Данная процедура, разумеется возможна только в случае, если сверхмаксимальная доза не вызывает токсических эффектов.

Взаимосвязь коцентрация-эффект лекарства

Из этого следует, что можно достичь практически постоянного эффекта, несмотря на значительные колебания плазменного уровня в интервалах между введениями.

Гиперболическая взаимосвязь между концентрацией в плазме и эффектом объясняет, почему динамику эффекта в отличие от концентрации в плазме невозможно описать с помощью простой экспонентной функции. Период полураспада приводится лишь для процессов всасывания и выведения лекарственного вещества, а следовательно, и для динамики уровня в плазме, но, как правило, не затрагивает начала или ослабления эффекта.

Зависимость динамики эффекта лекарства от дозы

- Также рекомендуем "Причины нежелательных реакций и побочных эффектов лекарств"

Оглавление темы "Общая фармакология":
  1. Лекарства агонисты и антагонисты рецепторов
  2. Энантиоселективность лекарства и энантиомеры
  3. Виды рецепторов для воздействия лекарств
  4. Механизм работы рецепторов сопряженных с G-белком
  5. Изменение концентрации лекарства в плазме и его эффект
  6. Причины нежелательных реакций и побочных эффектов лекарств
  7. Причины аллергии на лекарство и механизмы ее развития
  8. Причины покраснения кожи на лекарство и его механизмы
  9. Причины вреда лекарства при беременности и кормлении грудью
  10. Индивидуальная эффективность лекарств - фармакогенетика
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: