Героин не входит в состав опиума. Для получения героина две -ОН-группы морфина этерифицируются уксусной кислотой. Ацетилирование морфина приводит к появлению у героина липофильных свойств, которые позволяют молекуле проникать через липидный бислой мембраны. После в/в инъекции героин проходит через ГЭБ и беспрепятственно поступает в ЦНС.
Концентрация героина в ЦНС быстро возрастает, что определяет быстрый «приход». Обезболивающий эффект сравнительно слабый. Следует однозначно констатировать, что героин — это не лекарство, он используется только как синтетический наркотик, вызывающий зависимость. Героиновая наркомания относится к серьезной медицинской проблеме: у потребителя наркотиков нарушается физическое здоровье, разрушается психика, возможны конфликты с законом. Программы лечения по отказу от наркотика умеренно эффективны, несмотря на большие расходы.
После прекращения поступления в организм опиоидов, вызывающих зависимость, развивается абстинентный синдром, который может продолжаться в течение многих дней. После исчезновения симптомов острого абстинентного синдрома пристрастие к морфину остается. «Опиоидный голод» сохраняется в течение длительного времени.
Лечение синдрома отмены следует проводить в учреждении закрытого типа. Психотерапевтическую помощь дополняют средствами, угнетающими ЦНС. Шанс на успех оценивается лишь как умеренный. Одной из популярных мер ограждения потребителей героина от их асоциальной среды служит предоставление им метадона для приема внутрь.
Метадон не вызы вает опиоидный «приход» (он накапливается слишком медленно), а только предотвращает развитие абстинентного синдрома, в то время как зависимость сохраняется. У некоторых потребителей наркотиков получающих лечение метадоном, по-прежнему сохраняется тяга к героиновому «приходу». Поэтому многие из них в дополнение к приему метадона вводят героин.
Такое поведение может оказаться фатальным, т. к. угнетающее действие этих двух опиатов на дыхательный центр суммируется и вызывает центральное угнетение дыхания. Из-за политических соображений были требования классифицировать героин как средство лекарственной терапии, которое назначается зависимым лицам в виде ежедневных инъекций. Наркомания при этом не исчезает. Позднее героин был переименован в диаморфин (сокращение от диацетилморфин, его химического названия).
