МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Экскреция лекарств через легкие. Однокомпартментная модель фармакокинетики

Летучие лекарства экскретируются через легкие. Такой путь имеет основное значение для анестетиков общего действия газо- или парообразной формы. Эти анестетики вводятся и выводятся через легкие, давая возможность легко контролировать анестезию с помощью коррекции концентрации анестетика во вдыхаемой газовой смеси. Экскреция через легкие позволяет осуществлять мониторинг концентрации выдыхаемого анестетика в конце спокойного выдоха, что может служить суррогатным показателем уровня анестезии.

Этанол экскретируется через легкие в небольших количествах. Этот путь элиминации для этанола количественно незначим, однако он стал основой неинвазивного метода определения концентрации этанола в крови для юридических целей.

Предметом фармакокинетики является анализ всех факторов, определяющих абсорбцию, распределение, метаболизм и экскрецию лекарственных веществ. Термин отражает скорость перемещения (кинетика) лекарств (фармако) в организме и вне его.

Согласно простейшей модели, организм рассматривается как единое однородное пространство (компартмент), в которое лекарство вводят и из которого оно элиминируется. Предполагается, что введенное лекарство сразу же распределяется по всему пространству. Если элиминация является кинетическим процессом первого порядка, то ее скорость пропорциональна концентрации в плазме, т.е. лекарство выводится экспоненциально. Математическое уравнение для этого экспоненциального соотношения выглядит так: Ct=C0*e-ket, где С, — концентрация в плазме в данное время (t), С0 — вычисленная начальная концентрация в плазме при t = 0, ке — константа скорости элиминации, е — основание натурального логарифма. Если взять логарифм концентрации в плазме, экспоненциальный процесс выглядит в виде прямой линии.

экскреция лекарств

Деление на 2,303 необходимо потому, что концентрация в плазме дана в десятичном логарифме, а не в логарифме с основанием е. Если начальную экстраполированную концентрацию лекарства (С0) в компартменте разделить на введенную дозу, получают теоретический объем, необходимый для описания дозы лекарства. Это пространство называют условным объемом распределения (Vd).

В то время как константа скорости элиминации показывает, как быстро элиминируется лекарство, расчет с использованием kd позволяет определить Т1/2, т.е. время, в течение которого концентрация лекарства в плазме падает на 50%. Поскольку падение концентрации лекарства со временем в логарифмическом исчислении является линейным, величина T1/2 будет постоянной независимо от концентрации лекарства. Отношение ke и Т1/2 описывает уравнение: Т1/2 х ke = 0,693.

Поскольку величина Т1/2 связана с Vd, значение T1/2 не всегда отражает способность организма элиминировать лекарство. Предпочитаемый кинетический термин, показывающий способность организма удалять лекарство из кровотока, — это клиренс плазмы (Сlр), равный Vd X Ке. Клиренс остается постоянным для большинства лекарств, если механизмы элиминации не изменяются под влиянием патологических процессов и/или физиологических факторов.

Однако при пероральном приеме необходимо время для абсорбции, и кривая снижения концентрации напоминает картину. Форма кривой соотношения концентрации лекарства в плазме и времени отражает взаимодействие двух процессов первого порядка: поступления (абсорбции) вещества в одиночный кинетический компартмент и исчезновения (элиминации) вещества из него. Расчет Vd, Т1/2, ke и Сlр тот же самый, как после в/в введения, однако некоторые из производных параметров (Vd и С1р) будут возрастать, если происходит значительная потеря лекарства до абсорбции (предсистемная элиминация вещества).

Эта ситуация возникает в результате того, что концентрация вещества в плазме уменьшается вследствие предсистемной элиминация вещества, поэтому определение инициальной концентрации лекарства (С0) дает сниженную величину. Эта простая модель единственного однородного компартмента с кинетикой первого порядка вполне пригодна для расчета режима дозировки большинства лекарств.

- Также рекомендуем "Двухкомпартментная модель фармакокинетики. Расчет доз лекарств"

Оглавление темы "Метаболизм лекарства в организме":
1. Фаза 1 метаболизма лекарств. Окисление лекарств
2. Оксидазы и цитохром P450. Пролекарства и восстановление лекарств
3. Фаза 2 метаболизма лекарств. Конъюгация лекарств
4. Экскреция лекарств через почки. Экскреция лекарств через желудочно-кишечный тракт
5. Экскреция лекарств через легкие. Однокомпартментная модель фармакокинетики
6. Двухкомпартментная модель фармакокинетики. Расчет доз лекарств
7. Метаболизм лекарств у плода и детей. Метаболизм лекарств у взрослых
8. Значение пола и наследственности в метаболизме лекарств. Метаболизм лекарств
9. Влияние болезни на обмен лекарств. Взаимодействие болезнь-лекарство
10. Лекарства против микроорганизмов. Лекарства и прионы
Медунивер Мы в Telegram Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.