Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Антагонисты кальция в лечении стенокардии. Применение и побочные эффекты антагонистов Са2+

Антагонисты Са2+ блокируют Са2+-каналы L-muna, ослабляя проявления стенокардии. Антагонисты Са2+ — нифедипин, никардипин, фелодипин и амлодипин (1,4-дигидропиридины), вера-памил, бепридил и дилтиазем — обладают слабо различающимся действием на ткани и системы при лечении стенокардии, несмотря на сходные молекулярные механизмы действия в отношении Са2+-каналов L-типа, а также идентичные клеточные эффекты (ингибирование Isi).

Верапамил, бепридил и дилтиазем прямо действуют на сердечную ткань (уменьшая ее сократимость, а в высоких дозах замедляя атриовентрикулярное проведение), а также на кровеносные сосуды (вызывая их расширение). Эти препараты снижают потребление кислорода миокардом в покое и при нагрузке, уменьшая частоту сердечных сокращений и сократительную активность сердца, увеличивая коронарный кровоток и уменьшая пред- и постнагрузку. Верапамил и дилтиазем могут замедлять проведение через АВ-узел, вызывая АВ-блокаду.

1,4-Дигидропиридины обладают очень высокой избирательностью в отношении действия на сосуды, вызывая их расширение и не замедляя АВ-проведение или сердечный ритм и не приводя к снижению сократимости сердца. Поскольку их всегда используют в виде медленно высвобождающихся препаратов, удается избежать рефлекторной тахикардии. Основой сосудистой избирательности является заметная потенциал-зависимость, поэтому способность блокировать Са2+-каналы L-типа минимальна при величине мембранного потенциала в работающем миокарде (относительно гиперполяризованном) и ткани сердечного узла в течение фазы диастолы по сравнению с эффектами в относительно деполяризованных кровеносных сосудах.

Верапамил и дилтиазем также обнаруживают меньшую потенциал-зависимость, чем у дигидропиридинов, поэтому замедление АВ-проведения возможно при терапевтических дозах (см. ранее). Благоприятное действие 1,4-дигидропиридинов при стенокардии приписывают повышению коронарного кровотока в эпикардиальных областях миокарда и периферическому расширению сосудов (снижение постнагрузки).

антагонисты кальция

Са2+-антагонисты при стабильной стенокардии эффективно предотвращают боли в груди после нагрузки или стресса при использовании в отдельности или в комбинации с нитратами и/или антагонистами b1-адренорецепторов. При сочетании нифедипина, никардипина, фелодипина или амлодипина с антагонистом b1-адренорецепторов существует незначительный риск АВ-блокады и нарушения сердечного выброса как результата сниженной желудочковой сократимости (эффекты особенно опасны для пациентов с ЗСН или нарушением АВ-проведения).

Следовательно, нифедипин, никардипин, фелодипин и амлодипин можно применять для лечения пациентов с указанными заболеваниями. Однако существует более высокий риск развития подобных побочных эффектов в результате лекарственного взаимодействия, если в комбинации с антагонистом b1-адренорецепторов используют верапамил, дилтиазем и бепридил. Поскольку эти лекарства обладают отрицательным инотропным эффектом, их не следует назначать пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. Бепридил менее избирателен в отношении Са2+-каналов L-типа, чем верапамил и дилтиазем, т.к. он блокирует Na+- и К+-каналы в высоких дозах, достаточных для замедления проведения и реполяризации в сердце.

Это вызывает ЖТ torsades de pointes, поэтому бепридил рекомендуют только для лечения тяжелой стенокардии при отсутствии эффекта других препаратов.

Са2+-антагонисты обладают рядом побочных эффектов, причем хуже всего пациенты переносят нифедипин. Системное сосудорасширяющее действие нифедипина из-за быстрого эффекта может вызвать головокружение и учащенное сердцебиение. Нифедипин расширяет вены, вследствие чего у некоторых пациентов может образоваться периферический отек. Амлодипин и никардипин пациенты в целом переносят лучше, чем нифедипин; возможен лишь слабый периферический отек.

Они не взаимодействуют с антагонистами b1-адренорецепторов из-за отсутствия прямого действия на каналы L-типа миокарда. Кроме того, амлодипин и никардипин в терапевтических дозах не вызывают рефлекторную тахикардию. Наиболее частый побочный эффект верапамила — запоры, реже — брадикардия, гипотензия и сердечная недостаточность. Верапамил в комбинации с антагонистом b1-адренорецепторов может вызывать гипотензию и АВ-блокаду, поэтому такое сочетание препаратов противопоказано. При использовании дилтиазема возможно появление брадикардии.

- Читать далее "Снижение риска острого инфаркта миокарда. Аспирин при стенокардии"


Оглавление темы "Лекарственная терапия стенокардии":
1. Стенокардия. Причины и виды стенокардии
2. Лечение стенокардии. American College of Cardiology и American Heart Association о лечении нестабильной стенокардии
3. Нитраты в лечении стенокардии. Способы применения нитратов
4. Бета-адреноблокаторы в лечении стенокардии. Способы применения b-блокаторов
5. Антагонисты кальция в лечении стенокардии. Применение и побочные эффекты антагонистов Са2+
6. Снижение риска острого инфаркта миокарда. Аспирин при стенокардии
7. Лечение нестабильной стенокардии. Зачем кардиолог назначил аспирин или клопидогрел?
8. Гепарин в лечении нестабильной стенокардии. Антагонисты рецептора GPIIb/IIIa при нестабильной стенокардии
9. Нитраты, b1-блокаторы при нестабильной стенокардии. Ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, статины при нестабильной стенокардии
10. Бивалирудин при нестабильной стенокардии. Ранолазин в лечении нестабильной стенокардии
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта