Бета-адреноблокаторы в лечении стенокардии. Способы применения b-блокаторов
Антагонисты b-адренорецепторов (b-блокаторы) снижают потребность миокарда в кислороде. О b-блокаторах уже кратко упоминалось ранее («Лечение аритмий»). Первый использованный в клинической практике b-блокатор получил нобелевский лауреат Джеймс Блейк в 1960-е гг. Он указал, что, поскольку повышение частоты сердечных сокращений часто вызывает стенокардию, лекарственное средство, подавляющее действие симпатической нервной системы на сердце, должно предотвращать стенокардию. В последующие годы было обнаружено, что (3-блокаторы обладают многими другими терапевтическими свойствами.
B-Блокаторы подавляют активацию b-адренорецепторов периферической вегетативной нервной системой и эпинефрином, высвобождаемым мозговым веществом надпочечников. Предполагают, что большинство лечебных эффектов при сердечно-сосудистых заболеваниях обусловлено b1, а не b2-антагонизмом. В результате b1-антагонизма:
• снижается частота сердечных сокращений, индуцированная физическим усилием;
• снижается систолическое кровяное давление, особенно если у пациента имеется гипертензия;
• уменьшается сократительная активность сердца.
Вследствие указанных эффектов b-блокаторы снижают потребность миокарда в кислороде, подавляя ответ сердца на симпатические стимулы, вызывающие тахикардию.
При относительно низких дозах b1-селективные антагонисты, например метопролол, атенолол и ацебутолол, уменьшают частоту ритма сердца и сократительную активность миокарда, в меньшей степени влияя на гладкие мышцы бронхов (в которых циркулирующий эпинефрин может оказывать действие на физиологически важное расширение бронхов вследствие b2-антагонизма). Однако в более высоких дозах избирательность утрачивается и эффекты напоминают таковые неселективных b-блокаторов (b1 и b2), например пропранолола, который способен усиливать бронхоспазм у некоторых пациентов с астмой в результате b2-антагонизма.
Частичные b1-агонисты также применяют при стенокардии. Эти лекарственные средства могут повышать низкий сердечный ритм, но предотвращают тахикардию, опосредованную симпатической нервной системой.
При нестабильной стенокардии b-блокаторы полезны благодаря своим симпатолитическим эффектам, приводящим к снижению рабочей нагрузки сердца и потребности миокарда в кислороде. Эти лекарственные средства на 13% снижают относительный риск прогрессирования ОИМ и на 29% уменьшают относительный риск летального исхода у пациентов группы высокого риска с угрожающим или развивающимся инфарктом миокарда.
Таким образом, при появлении боли в груди рекомендуется в/в введение b1-блокаторов с последующим длительным пероральным приемом для пациентов со стенокардией, принадлежащих к группам низкого и среднего риска, и для всех пациентов группы высокого риска, если нет противопоказаний.
Применение (3-блокаторов вызывает разнообразные побочные эффекты: утомляемость, бессоницу, головокружение, расстройство половой функции у мужчин, бронхоспазм, брадикардию и сердечную блокаду.
B-Блокаторы следует использовать с осторожностью (они могут быть и противопоказаны) при лечении пациентов с брадикардией (частота сердцебиений менее 55 уд/мин), бронхоспазмом, гипотензией (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.) или сердечной блокадой любой степени. B-Блокаторы могут способствовать развитию острого отека легких у пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой ЗСН (хотя, как это ни парадоксально, в настоящее время эти лекарственные средства применяют для лечения сердечной недостаточности).
Видео фармакологические, побочные эффекты бета-адреноблокаторов