Отравление пирензепином (Gastrozepine) и его побочные эффекты
Пирензепин (Gastrozepine) — антагонист холинергических мускариновых рецепторов. Его передозировка чревата антихолинергическими клиническими последствиями. С циметидином он действует синергически, ослабляя выделение желудочной кислоты.
а) Лекарственные формы. Пирензепина дигидрохлорид выпускается в Великобритании в форме перорального препарата. Каждая таблетка содержит около 50 мг безводного соединения.
б) Терапевтическая доза. Терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки; максимальная — 150 мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки).
в) Летальная доза. Летальных исходов, связанных с приемом пирензепина, не зарегистрировано.
г) Токсикокинетика. Взаимодействие лекарственных средств. Пирензепин, по-видимому, действует синергически с антагонистами Н2-рецепторов, в частности циметидином и ранитидином: выделение желудочной кислоты при их совместном применении тормозится сильнее, чем при использовании какого-то одного из этих лекарств.
д) Беременность и лактация. Пирензепин не рекомендуется принимать во время беременности, хотя контролируемых исследований по этой теме не проводилось.
Пирензепин избирательно блокирует мускариновые рецепторы, контролирующие секрецию кислоты и пепсина в желудке.
е) Клиническая картина отравления пирензепином. При передозировке могут наблюдаться антихолинергические (антимускариновые) и седативный эффекты.
ж) Лабораторные данные. Концентрацию пирензепина в биологических жидкостях определяли жидкостной хроматографией высокого разрешения (предел чувствительности 100 мкг/мл) и радиоиммунологическим анализом.
з) Лечение отравления пирензепином. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ вряд ли способен удалить значительные количества пирензепина из-за низкого объема распределения последнего, но его плазменную концентрацию он понижает максимум на 50 %. Антидоты не известны.
