МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Поражения от радиации
Отравления через дыхательные пути
Отравления через рот, желудок
Укусы змей, насекомых, животных
Химическая катастрофа
Книги по токсикологии
Частная токсикология:
Отравление анальгетиками
Отравление антиаритмиками
Отравление антидепрессантами
Отравление антигистаминными
Отравление взрывчаткой
Отравление гормонами
Отравление контрастом
Отравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТ
Отравление лекарствами для лечения болезнй легких
Отравление лекарствами для лечения инфекций
Отравление лекарствами для снижения давления
Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов
Отравление металлами
Отравление наркотиками и психоактивными веществами
Отравление нейролептиками
Отравление нефтью
Отравление пестицидами
Отравление пластмассой
Отравление противосудорожными
Отравление растениями, грибами
Отравление снотворными
Отравление лекарствами влияющими на кровь
Отравление цитостатиком
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Отравление лизурида гидроген-малеатом и его побочные эффекты

Лизурид

Лизурида гидроген-малеат — это полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи с дофаминергической и антисеротонинергической активностью. Он подавляет секрецию тиреотропного гормона, индуцирует гипопролактинемию у здоровых женщин и снижает плазменную концентрацию пролактина у пациенток с опухолью гипофиза или функциональной гиперпролактинемией. Степень угнетения лактации и снижения сывороточного уровня пролактина зависит от дозы лизурида.

Он является прототипом дофаминергических алкалоидов спорыньи, называемых эрголинами. Управление по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) не разрешает применять его в США, однако близкое средство, перголид, на рынке присутствует. За пределами США лизурид продается под названиями Dopergic, Revanil и Curvolet.

а) Применение. Об этом уже говорилось в предыдущем разделе. Кроме того, лизурид сам по себе или в сочетании с леводопой применяют для лечения паркинсонизма. Его также использовали для профилактики мигрени, гиперпролактинемии и акромегалии, а внутривенно его можно назначать при злокачественном нейролептическом синдроме.

б) Лекарственные формы. Лизурида гидроген-малеат выпускается в таблетках по 0,025, 0,2 и 0,5 мг для приема внутрь.

в) Источник. Лизурида гидроген-малеат — это полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи, относящееся к группе 8-а-аминоэрголина.

г) Терапевтическая доза. Обычно лизурид назначают в дозах 1,5—4,5 мг/сут, максимум — 10 мг/сут.

д) Токсикокинетика лизурида гидроген-малеата:

- Всасывание. Пероральный прием 300 мкг лизурида гидроген-малеата приводит к его пиковой концентрации 0,3—3,30 нг/мл примерно за 40 мин. Системная биодоступность при таком пути введения составляет 10—15 %. Большая часть дозы метаболизируется по типу эффекта первого прохождения в печени. Связывается с белками около 80 %. При парентеральном введении токсикокинетика следующая.

- Выведение. Примерно 0,01—0,08 % дозы лизурида выводится в неизмененном виде. Плазменный клиренс составляет 0,81 мл/мин, а общий клиренс — 10—20 мл/мин на 1 кг. Период полувыведения равен 2 ч. Почти весь лизурид выводится печенью. Его метаболиты неактивны. По периоду полужизни в плазме (около 2 ч) он сравним с бромокриптином (5 ч) и перголидом (>7 ч).

- Взаимодействие лекарственных средств. С другими средствами, влияющими на дофаминергические рецепторы, наблюдаются синергические или антагонистические взаимодействия.

- Беременность и лактация. Степень безопасности лизурида при беременности не изучали.

е) Механизм действия лизурида гидроген-малеата. Лизурид взаимодействует с серотониновыми, дофаминовыми и норадренергическими рецепторами. Он является мощным антагонистом периферических серотониновых рецепторов и сильным агонистом центральных дофаминовых. Его главный эффект — долговременное понижение плазменного уровня пролактина. Польза лизурида при паркинсонизме возрастает, если сочетать его с низкой дозой леводопы — тогда стимулируются как D1-, так и D2-рецепторы.

Дофаминергические агонисты, получаемые из алкалоидов спорыньи, в частности бро-мокриптин, перголид и лизурид, могут обусловливать постуральную гипотензию и потенцировать дискинезию или токсический психоз, вызванные леводопой. Кроме того, их прием чреват такими дофаминергическими эффектами, как сердечные аритмии и тошнота.

ж) Клиническая картина отравления лизуридом гидроген-малеата:

- Регулярное применение. При применении лизурида иногда наблюдаются головокружение, сонливость, очень яркие сны и дискомфорт в животе. Существенных изменений в гемодинамике не отмечалось. Сообщалось о тошноте и ортостатической гипотензии. К более серьезным симптомам, часто зависящим от дозы, относятся нарушения памяти и спутанность сознания, делирий и зрительные галлюцинации. Холодные конечности, спазм сосудов пальцев, чувство жжения кожи и боль в груди напоминают проявления эрготизма. Отмечались также головная боль, брадикардия, запор и диарея.

- Передозировка. Подкожное введение ударной дозы примерно 3 мг привело к сильному седативному эффекту, спонтанно прошедшему в течение 24 ч. Возможны эрготизм и дофаминергическая гиперстимуляция.

- Лабораторные данные. Для определения лизурида гидроген-малеата в жидкостях тела применяют высокочувствительный и относительно специфичный метод радиоиммунологического анализа.

з) Лечение отравления лизуридом гидроген-малеата:

- Стабилизация состояния. Пациентам необходим кардиомониторинг. За внутривенным введением лизурида иногда следуют быстрое повышение кровяного давления и блокада левой ножки пучка Гиса.

- Поддерживающая терапия. Тошноту и рвоту можно облегчить домперидоном, антагонистом дофаминовых рецепторов, который доступен в Канаде, но не продается в США.

- Также рекомендуем "Отравление перголида мезилатом (Permax, Celance) и его побочные эффекты"

Оглавление темы "Отравление лекарствами":
  1. Отравление допексамина гидрохлоридом (Dopacard) и его побочные эффекты
  2. Отравление леводопой и его побочные эффекты
  3. Отравление лизурида гидроген-малеатом и его побочные эффекты
  4. Отравление перголида мезилатом (Permax, Celance) и его побочные эффекты
  5. Отравление хинаголидом (CV205-502) и его побочные эффекты
  6. Отравление сульпиридом и его побочные эффекты
  7. Отравление тиапридом и его побочные эффекты
  8. Отравление цетиризином и его побочные эффекты
  9. Отравление циклизином и его побочные эффекты
  10. Отравление дименгидринатом (Dramamine) и его побочные эффекты
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: