МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Поражения от радиации
Отравления через дыхательные пути
Отравления через рот, желудок
Укусы змей, насекомых, животных
Химическая катастрофа
Книги по токсикологии
Частная токсикология:
Отравление анальгетиками
Отравление антиаритмиками
Отравление антидепрессантами
Отравление антигистаминными
Отравление взрывчаткой
Отравление гормонами
Отравление контрастом
Отравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТ
Отравление лекарствами для лечения болезнй легких
Отравление лекарствами для лечения инфекций
Отравление лекарствами для снижения давления
Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов
Отравление металлами
Отравление наркотиками и психоактивными веществами
Отравление нейролептиками
Отравление нефтью
Отравление пестицидами
Отравление пластмассой
Отравление противосудорожными
Отравление растениями, грибами
Отравление снотворными
Отравление лекарствами влияющими на кровь
Отравление цитостатиком
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Отравление циклизином и его побочные эффекты

Циклизин является антигистаминным противорвотным средством, которое может вызвать антихолинергические симптомы, эпилептические припадки, гипертензию, аспирационную пневмонию, угнетение дыхания, кому и смерть. Судороги чаще наблюдаются у детей, чем у взрослых.

а) Структура и классификация циклизина. Циклизин представляет собой производное пиперазина, структурно близкое к буклизину и меклизину. Это антагонист Н1-рецепторов. Циклизин и его гидрохлорид представляют собой белый кристаллический порошок или мелкие бесцветные кристаллы с горьким вкусом. Циклизиналактат дает бесцветный раствор с рН 5,0—6,0, несовместимый с растворами, рН которых выше 6,8.

б) Применение. Циклизина гидрохлорид применяется для профилактики и купирования тошноты, рвоты и/или головокружения, связанных с "морской болезнью".

в) Лекарственные формы. Циклизина гидрохлорид выпускается в форме таблеток по 50 мг (Marezine) для приема внутрь. Циклизина лактат — это парентеральная форма для внутримышечных инъекций с концентрацией 50 мг/мл (Marezine). За пределами США циклизин выпускается в виде препаратов Valoid (Великобритания), Echnatol (Швейцария) и Marzine (континентальная Европа).

г) Источник. Циклизин — это синтетическое производное пиперазина.

д) Терапевтическая доза. Пероральная доза циклизина гидрохлорида для самолечения взрослых и детей в возрасте не младше 12 лет составляет 50 мг каждые 4—6 ч, но не более 200 мг/сут; врач может назначить иную схему. Детям 6—12 лет рекомендуется 25 мг перорально каждые 6—8 ч (максимум 75 мг/сут) или по предписанию врача. Дети в возрасте младше 6 лет должны получать это средство только с разрешения врача и под его контролем. Обычная внутримышечная доза циклизина лактата для взрослых составляет 50 мг каждые 4—6 ч, по показаниям.

е) Токсичная доза. Доза 5 мг/кг вызывала у детей и взрослых признаки интоксикации, включая недомогание, тремор, атетоидные движения, атаксию, ригидность и другие экстрапирамидные симптомы. Гиперкинезия может привести у детей тонико-клоническим припадкам. При 40 мг/кг эпилептические припадки возникают примерно у 60 % детей. Аналогичным образом, у большинства детей доза циклизина 40 мг/кг индуцирует симптомы, сходные с атропинизмом (галлюцинации, дезориентация, покрасневшая сухая кожа, мидриаз и тахикардия).

Минимальная летальная доза циклизина — около 80 мг/кг. Один ребенок умер через 5 сут после перо-рального приема дозы 88,8 мг/кг, обусловившего аспирационную пневмонию, эпилептический статус и остановку дыхания. Приняв внутрь 800 мг циклизина, ребенок 2 лет также умер.

Циклизин

ж) Токсикокинетика циклизина:

- Всасывание. Внутривенное введение 50 мг циклизина здоровому взрослому через 20 мин приводит к плазменной концентрации этого лекарства около 300 мкг/л. Через 2 ч она составляет уже примерно 50 мкг/л. Приблизительно через 2 ч после приема внутрь 50 мг циклизина одним взрослым пик концентрации вещества у него в крови соответствовал 69 мкг/л.
У здоровых добровольцев через 1 сут после отмены ежедневных пероральных доз 150 мг/сут средний плазменный уровень норциклизина равнялся 14 мкг/л (при диапазоне 4—22 мкг/л).

- Распределение. У подопытных животных 75 % циклизина и норциклизина связано с белками плазмы.

- Выведение. Циклизин метаболизируется путем N-деметилирования до норциклизина, обладающего слабым антигистаминным действием. Примерно 0,01 % дозы выводится за сутки с мочой в неизмененном виде. Период полужизни циклизина после его терапевтической дозы менее 24 ч.

з) Механизм действия. Циклизин представляет собой антигистаминное и про-тиворвотное средство; он обладает также антимускариновым действием, но дает слабый седативный эффект.

и) Клиническая картина. Массивные передозировки циклизина чреваты конвульсиями, галлюцинациями, угнетением дыхания и комой с последующим развитием аспирационного пневмонита и летальным исходом. У детей (но не у взрослых) высокие дозы этого лекарства часто вызывают эпилептические припадки.

к) Лабораторные данные отравления циклизином:

- Аналитические методы. Для анализа циклизина и его метаболитов применяют газожидкостную хроматографию с азотно-фосфорной детекцией и жидкостную хроматографию.

- Уровни в крови. После передозировки с летальным исходом в посмертных пробах крови отмечался уровень циклизина 15 мкг/ мл. Такая же концентрация обнаружена при вскрытии самоубийцы, покончившего с собой путем инъекции циклизина и дипипанона. В тканевых аутоптатах ребенка 2 лет, умершего через 5 сут после передозировки циклизина, его концентрации составляли от 3 до 37 мг/кг.
Девушка в возрасте 17 лет умерла после эпилептических припадков, уровень циклизина у нее в крови составил 80 мкг/мл.

- Аномалии. Внутривенное введение 50 мг циклизина пациентам с сердечной недостаточностью привело к увеличению частоты сердечных сокращений, а также давления (в том числе давления заклинивания) в правом предсердии, легочной и системных артериях.

- Вспомогательные исследования. У получившего циклизин ребенка 8 лет развился аллергический гепатит.

л) Лечение. См. статью "Дифенгидрамин" на сайте.

- Также рекомендуем "Отравление дименгидринатом (Dramamine) и его побочные эффекты"

Оглавление темы "Отравление лекарствами":
  1. Отравление допексамина гидрохлоридом (Dopacard) и его побочные эффекты
  2. Отравление леводопой и его побочные эффекты
  3. Отравление лизурида гидроген-малеатом и его побочные эффекты
  4. Отравление перголида мезилатом (Permax, Celance) и его побочные эффекты
  5. Отравление хинаголидом (CV205-502) и его побочные эффекты
  6. Отравление сульпиридом и его побочные эффекты
  7. Отравление тиапридом и его побочные эффекты
  8. Отравление цетиризином и его побочные эффекты
  9. Отравление циклизином и его побочные эффекты
  10. Отравление дименгидринатом (Dramamine) и его побочные эффекты
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: