Этамбутол представляет собой туберкулостатическое средство, вероятно, действующее как антиметаболит, нарушающий синтез РНК.
Всасывается 75—80 % пероральной дозы, а после приема 25 мг/кг пиковый плазменный уровень составляет 5 мкг/мл. Примерно 80 % лекарства и его неактивных метаболитов выводится с мочой. При использовании лекарства в терапевтических дозах поражается главным образом нервная система.
Прием 50 мг/кг в сутки сопровождался ретробульбарным невритом, а именно снижением остроты зрения и нарушением цветовосприятия. Возможно сужение зрительных полей. Доза 15 мг/кг в сутки у пожилых пациентов обусловливала слепоту. В редких случаях наблюдались аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства и холестатическая желтуха. Ни на первичной, ни на рецидивирующей стадии туберкулеза этамбутол не применяют изолированно от других средств.
Его назначают перорально в виде однократной дозы 15 мг/кг каждые 24 ч.
К симптомам острой передозировки относятся тошнота, боли в животе, лихорадка, спутанность сознания, зрительные галлюцинации и ретробульбарный неврит при дозах выше 10 г.
Известны четыре случая передозировки, ни один из которых не привел к летальному исходу.
bid — два раза в день; ВВ — внутривенно; ВМ — внутримышечно; ПО — перорально.
*Существуют также внутривенные препараты изониазида и рифампина.
** Для прерывистого лечения после нескольких недель или месяцев ежедневно используют взрослую дозу 15 мг/кг (макс. 900 мг) 2 раза в неделю.
Для профилактики невропатии при неполноценном питании, беременности, ВИЧ-инфекции, алкоголизме или диабете больным дают 10— 25 мг пиридоксина.
*** Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 600 мг 2 раза в неделю.
**** Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 2,5—3,5 г 2 раза в неделю.
***** Обычно не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку у них невозможен мониторинг остроты зрения. Некоторые врачи назначают 25 мг/кг в сутки в первые 1—2 мес или дольше, если организм невосприимчив к изониазиду.
При почечной гипофункции дозу снижают. Для прерывистого лечения после нескольких недель — месяцев ежедневно используют дозу 50 мг/кг 2 раза в неделю.
****** фирма Pfizer (800-254-4445) предлагает бесплатно врачам, поликлиникам и больницам.
Если ежедневно принимаются пероральные средства, стрептомицин обычно назначают 5 раз в неделю (доза 15 мг/кг, макс. 1 г) в первые 2—12 нед, а затем (по показаниям) 2—3 раза в неделю (доза 20—30 мг/кг, макс. 1,5 г).
У пациентов в возрасте старше 40 лет дозу снижают до 500—750 мг 5 раз в неделю, а затем 20 мг/кг 2 раза в неделю. Некоторые клиницисты рекомендуют снижать дозу, начиная с возраста не 40, а 60 лет. При почечной гипофункции дозу также снижают.
******* Некоторые специалисты рекомендуют назначать 50 мг пиридоксина на каждые 250 мг циклосерина для снижения риска отрицательных неврологических эффектов.
