Гидроксокобаламин как антидот - противоядие цианида
Гидроксокобаламин связывает цианид с образованием цианокобаламина (витамина В12), который не препятствует оксигенированию тканей и, не изменяясь, выводится с мочой.
Применение гидроксокобаламина:
1. Лечение отравления цианидом, особенно вызванного избыточным вливанием нитропруссида натрия.
2. Возможно, лечение отравившихся при вдыхании содержащих цианид дымов.
3. Лечение отравившихся ацетонитрилом, пропионитрилом, цианидом калия и натрия в результате перорального, ингаляционного или чрескожного поступления этих веществ в организм.
4. Лечение отравившихся неправильно приготовленным маниоком.
5. Лечение болезней, вызванных хроническим воздействием низких концентраций цианида (табачная амблиопия, леберовская наследственная атрофия зрительного нерва).
Гидроксокобаламин остается в США экспериментальным лекарством и в продажу не поступает.
Предостережения. У людей наблюдались анафилактоидные реакции и акне, а у животных — гепатотоксичность, миокардиальные и почечные изменения. Гидроксокобаламин вызывает мышечные судороги и спазмы, а также гипертензию с рефлекторной брадикардией.
Отмечается кратковременное покраснение кожи, слизистых оболочек и мочи (цвет лекарства буроватый). Такая аномальная окраска может сохраняться в течение 12 ч.
В случае продолжительного вливания раствор следует защищать от света. Присутствие гидроксокобаламина в сыворотке препятствует оценке ее химических параметров (уровень билирубина повышается, креатинина падает, а концентрацию железа невозможно измерить).
Доза гидроксокобаламина как антидота
Во Франции используется препарат, содержащий 4 г порошка гидроксокобаламина. Его разводят более чем в 220 мл 5 % раствора декстрозы.
Кроме того, во Франции, России и Германии применяют раствор для инъекций, содержащий 5 г гидроксокобаламина в 100 мл воды.
Доза средства должна в 50 раз превышать оценочное количество цианида в организме. Например, летальная доза цианида, составляющая приблизительно 200 мг, нейтрализуется 10 г гидроксокобаламина. Если количество проглоченного цианида неизвестно, антидот вводят из расчета 50 мг на 1 кг массы тела.
Доза 5 г может связать 100 мг цианида. Равное 5 г количество гидроксокобаламина в сочетании с 12,5 г тиосульфата натрия, по-видимому, безвредно и оказывает терапевтический эффект при цианидных отравлениях. Для профилактики индуцированной нитропруссидом цианидной интоксикации рекомендуется доза гидроксокобаламина, равная 25 мг/ч в течение 10 ч по окончании вливания нитропруссида.
Период полужизни цианида в эритроцитах составляет около 10 ч. Продолжительного вливания нитропруссида со скоростью более 2 мкг/кг в 1 мин следует избегать. Если нитропруссид вливают со скоростью, превышающей 10 мкг/кг в 1 мин, дольше 48 ч или при наличии у пациентов почечной недостаточности, необходимо периодически измерять сывороточный уровень тиоцианата.
