Фентоламин как антидот - противоядие кокаина, симпатомиметиков
Фентоламина мезилат — сосудорасширяющее средство, блокирующее альфа-адренергические рецепторы. Он вызывает расширение периферических сосудов путем прямого расслабления гладкой мускулатуры и конкурентной блокады альфа-рецепторов (как а1, так и а2).
Фентоламин действует также как слабый антагонист 5-гидрокситриптамина и высвобождает гистамин из тучных клеток.
Применение фентоламина:
1. Диагностика и лечение гипертензии, индуцированной феохромоцитомой.
2. Транссудация сосудосуживающих средств (например, норадреналина, дофамина).
3. Индуцированная кокаином ишемия миокарда.
4. Индуцированный налоксоном отек легких (непроверенный случай).
5. Лечение гипертензивных кризов, вызванных передозировкой симпатомиметиков, включая "сырную реакцию" на ингибиторы моноаминоксидазы.
Предостережения:
1. Антидот нельзя применять при гипотензии и любом состоянии, при котором нежелательно резкое падение артериального давления.
2. Нельзя применять вместе с другими гипотензивными агентами.
3. При передозировке фентоламина нельзя применять адреналин, поскольку это чревато гипотензией и усилением тахикардии в связи с его некомпенсируемым действием на b2-рецепторы.
Доза фентоламина как антидота
При сужении сосудов необходимо удалить из вены катетер и вколоть фентоламин вокруг области транссудации, использовав новую иглу 24-го калибра для каждой инъекции. Для этого метода рекомендуется общая доза 5—10 мг в изотоническом физрастворе в зависимости от пораженной площади.
При инфильтрации дофамина применялась медленная инфильтрация 7,5 мл раствора 5 мг фентоламина в 10 мл изотонического физраствора в ишемическую подкожную ткань.
Фентоламин можно вливать и внутривенно в 5 % растворе декстрозы или физрастворе со скоростью 0,2—2 мг/мин: доза зависит от того, насколько желательно снизить кровяное давление. При этом требуется мониторинг давления и пульса.
При непрерывном введении необходимо предусмотреть возможность кардиомониторинга. Используются также внутриартериальные дозы 1,5—5,0 мг, вводимые в лучевую артерию на уровне запястья.
