МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Механизм действия сульфонамидных диуретиков - ингибиторов карбоангидразы, петлевых и тиазидных диуретиков

Эти препараты содержат сульфонамидную группу -SО2NH2, их можно принимать внутрь. Помимо фильтрации черев клубочки они подвергаются канальцевой секреции. В моче их концентрация выше, чем в крови. Они оказывают действие на клетки со стороны просвета канальцев.

Самой высокой эффективностью обладают петлевые диуретики. Чаще всего используют тиазидные диуретики. Ингибиторы кар-боангидразы больше не используют в качестве мочегонных средств, но им нашли другое применение в медицине, поэтому здесь рассматривается механизм их действия.

а) Ацетазоламид представляет собой ингибитор карбоангидразы (КА), который действует преимущественно на проксимальные извитые канальцы. Механизм его действия можно представить следующим образом. В результате уменьшения количества ионов Н+, доступных для Na+/H+-антилортера, уменьшается реабсорбция Na+. В результате увеличивается экскреция Na+ и Н2O.

Карбоангидраза (КА) ускоряет достижение равновесия между реакцией образования и распада угольной кислоты:
Н++ НСO3- <=> Н2СO3<=>Н2O + СO2.

В клетках канальцев цитоплазматическая карбоангидраза (КА) необходима для образования ионов Н+ (реакция 1), которые секретируются в жидкость, находящуюся в канальцах, в обмен на Na+. Там H+ захватывает НСO3- карбоангидразу (КА), находящаяся на стороне мембраны, обращенной в просвет канальца, катализирует реакцию 2 (дегидратацию) с образованием Н2СO3 и СO2, которые легко проникают через клеточную мембрану.

В клетках канальцев восстанавливается содержание Н+ и НСO3-. При угнетении карбоангидразы (КА) эти реакции протекают слишком медленно, поэтому из быстро текущей канальцевой мочи реаб-сорбируется меньшее количество Na+, НСO3- и Н2O. Потеря НСO3- приводит к алкалозу. При длительном использовании эффективность ингибиторов карбоангидразы (КА) падает. КАтакжеучаствует в образовании водянистой влаги камер глаза.

К показаниям к применению препаратов этого класса в настоящее время относятся острая глаукома, горная болезнь и эпилепсия.

Дорзоламид можно применять местно, закапывая в глаза для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

б) К петлевым диуретикам относятся фуросемид, пиретанид, торасемид и др. После приема фуросемида внутрь сильный диурез наблюдается в течение часа, но сохраняется лишь в течении 4 ч. Препараты этого класса проявляют свое действие в толстом сегменте восходящей части петли Генле, где они ингибируют Na+/K+/2Cl--котранспорт. В результате эти электролиты вместе с водой в больших количествах выводятся из организма. Также усиливается выведение Са2+ и Mg2+.

К специфическим побочным эффектам относятся (обратимая) потеря слуха и повышение чувствительности к нефротоксическим препаратам. Показания к применению: отек легких (дополнительный эффект от в/в инъекции при левожелудочковой недостаточности: немедленное расширение емкостных венозных сосудов => снижение преднагрузки); невосприимчивость к тиазидным диуретикам; почечная недостаточность со снижением клиренса креатинина (< 30 мл/мин); профилактика гиповолемической острой почечной недостаточности.

в) К тиазидным диуретикам (бензотиадиазинам) относятся гидрохлортиазид, ксипамид и индапамид. Хлорталидон — фармакологический аналог длительного действия. Эти препараты влияют на дистальные извитые канальцы, где они ингибируют Na+/Cl- котранспортс просветной стороны мембраны клеток канальцев. В результате угнетается реабсорбция NaCl и воды. Почечная экскреция Са2+ снижается, а Mg2+ — повышается. Показаниями к применению служат гипертензия, застойная сердечная недостаточность и отеки.

Тиазидные диуретики обычно комбинируют с К+-сберегающими диуретиками триамтереном либо амилоридом.

Побочные эффекты диуретиков сульфонамидного типа:
а) гипокалиемия как следствие повышенной секреции К+ в соединительных канальцах и собирательных трубочках (связно с тем, что для обмена на К+ становится доступным большее количество Na+);
б) гипергликемия;
в) повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке (гиперурикемия), которая может выпадать в осадоку пациентов, предрасположенных к подагре, т. к. сульфонамидные диуретики конкурируют с уратами за канальцевую систему, секретирующую органические анионы. Кроме того, к побочным эффектам относятся гиповолемия, гипонатриемия, падение концентрации Mg2+ и Cl- в плазме. Тиазидные диуретики угнетают выведение Са2+ почками, тогда как петлевые, напротив, увеличивают. Может повышаться уровень липидов.

Механизм действия сульфонамидных диуретиков - ингибиторов карбоангидразы, петлевых и тиазидных диуретиков

- Также рекомендуем "Механизм действия калийсберегающих диуретиков"

Оглавление темы "Фармакология":
  1. Препараты для тромболизиса - фибринолитики
  2. Механизм действия антиагрегантов - ингибиторов активации тромбоцитов
  3. Заменители плазмы крови - декстраны, препараты желатина
  4. Лекарства для снижения уровня холестерина и липидов
  5. Показания для назначения мочегонных (диуретиков)
  6. Механизм действия осмотических диуретиков на почки
  7. Механизм действия сульфонамидных диуретиков - ингибиторов карбоангидразы, петлевых и тиазидных диуретиков
  8. Механизм действия калийсберегающих диуретиков
  9. Механизм действия препаратов вазопрессина (антидиуретического гормона)
  10. Препараты для лечения нарушения обмена натрия, калия
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: