МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Механизм действия дофамина и его эффекты

Как биогенный амин дофамин принадлежит к группе веществ, образующихся в организме путем декарбоксилирования аминокислот. Кроме дофамина и образующегося из него норадреналина эта группа включает много других молекул-посредников, таких как гистамин, серотонин и ГАМК.

а) Действие дофамина и фармакологическое значение. Дофамин служит в качестве нейромедиатора в ЦНС. Дофаминовые рецепторы присутствуют и на периферии. Выделенный нейронами дофамин может взаимодействовать с различными подтипами рецепторов, каждый из которых связан с G-белками: семейство D1-подобных рецепторов (включает подтипы D1 и D5) и семейство D2-подобных рецепторов (включает подтипы D2, D3 и D4). Эти подтипы отличаются своими сигнальными путями.

Так, синтез цАМФ стимулируется D1-подобными рецепторами и ингибируется D2-подобными.

Высвобожденный дофамин используется повторно благодаря нейрональному обратному захвату (специфическим дофаминовым переносчиком, DAT) и повторному накоплению в везикулах (неспецифическим везикулярным переносчиком моноаминов, VMAT) либо катаболизируется ферментами МАО и КОМТ, как и другие эндогенные катехоламины.
Для влияния на дофаминергическую передачу сигналов в терапевтических целях используют различные препараты.

Антипаркинсоническив средства. При болезни Паркинсона происходит дегенерация дофаминовых нейронов черного вещества и полосатого тела. Для того чтобы компенсировать недостаток дофамина, используют препарат L-ДОФА как предшественник дофамина, а также агонисты D2-рецепторов.

Ингибиторы пролактина. Выход дофамина из нейросекреторных клеток гипоталамуса угнетает секрецию пролактина аденогипофизом. Пролактин вызывает образование грудного молока на протяжении лактационного периода; более того, он ингибирует секрецию гонадорелина.

Эффекты дофамина и его влияние на рецепторы

Агонисты D2-рецепторов препятствуют секреции пролактина и могут использоваться для отнятия ребенка от груди и для лечения женского бесплодия, обусловленного гиперпролактинемией.

Агонисты D2--рецепторов отличаются по продолжительности действия и, следовательно, интервалам между приемами; например, бромокриптин применяют З раза в сутки, хинаголид — 1 раз в сутки, каберголин —1-2 раза в неделю.

Противорвотные. Стимуляция дофаминовых рецепторов в самом заднем поле может вызывать рвоту. Самое заднее поле находится на дне IV желудочка; здесь отсутствует ГЭБ. Антагонисты D2--рецепторов, такие как метоклопрамид и домперидон, используются в качестве противорвотных средств. К тому же они стимулируют опорожнение желудка.

Нейролептики. Различные препараты, проникающие в ЦНС, оказывающие терапевтическое действие при шизофрении, проявляющие антагонистические свойства по отношению к D2--рецепторам; например, нейролептики фенотиазины и бутирофенон.

б) Дофамин как терапевтическое средство. При инфузионном введении дофамин вызывает расширение почечных и висцеральных артерий вследствие стимуляции D1-рецепторов. В результате уменьшается сердечная постнагрузка и увеличивается почечный кровоток. Эти эффекты используют при лечении кардиогенного шока.

При постепенном увеличении дозы дофамин способен активировать β1-, а затем и α1-рецепторы. Опосредованная α-рецепторами вазоконстрикция с терапевтической точки зрения нежелательна (обозначается красным предупреждающим знаком).

Апоморфин — агонист дофаминергических рецепторов с широкой областью применения. Парентеральное введение в качестве рвотного средства используют для оказания помощи при отравлениях, если яд был принят внутрь. Применение этого препарата не лишено опасности (гипотензия, угнетение дыхания). Это резервный препарат при акинетических двигательных нарушениях. Некоторое время его применяли для лечения эректильной дисфункции, назначая сублингвально.

Применение дофамина как лекарства

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

- Также рекомендуем "Механизм действия гистамина и его эффекты"

Оглавление темы "Фармакология лекарств":
  1. Парасимпатомиметики - холиномиметики и блокаторы ацетилхолинэстеразы
  2. Парасимпатолитики - холиноблокаторы и их эффекты
  3. Механизм действия дофамина и его эффекты
  4. Механизм действия гистамина и его эффекты
  5. Механизм действия серотонина и его эффекты
  6. Механизм действия нейрокинина (вещества Р) и его эффекты
  7. Механизм действия глутамата, ГАМК и их эффекты
  8. Лекарства для расширения сосудов
  9. Механизм действия нитратов и их эффекты
  10. Механизм действия антагонистов кальция и их эффекты
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.