Цилостазол является ингибитором ФДЭ-3, который в дозе 100 мг 2 раза в день перорально улучшает состояние пациентов при перемежающейся хромоте. Механизмы его действия окончательно не выяснены. Ингибируя ФДЭ-3, цилостазол и некоторые его метаболиты уменьшают деградацию цАМФ, вследствие чего возрастает его содержание в кровеносных сосудах и тромбоцитах, приводя к вазодилатации и подавлению агрегации тромбоцитов соответственно.
По сравнению с плацебо цилостазол в дозе 50 или 100 мг 2 раза в день улучшает способность пациента ходить, причем этот эффект появляется в пределах 2 нед от начала лечения. Побочные эффекты возникают нечасто и включают головную боль, сердцебиение и диарею. Цилостазол интенсивно метаболизируется ферментами системы цитохрома Р-450 печени, в основном ЗА4, метаболиты экскретируются главным образом с мочой. Один из них, 3,4-дегидроцилостазол, по-видимому, обусловливает по меньшей мере 50% фармакологической активности (ингибирование ФДЭ-3).
Цилостазол на 95-98% связывается с белками. T1/2 препарата и его метаболитов составляет около 11-13 час. Цилостазол противопоказан пациентам с ЗСН любой степени тяжести (ингибиторы ФДЭ-3, например веснаринон, повышают вероятность летального исхода у пациентов с ЗСН).
Инфекционный эндокардит
Это заболевание поражает эндокард или сосудистый эндотелий и представляет собой наиболее распространенную инфекцию сердечно-сосудистой системы. Чаще всего ее возникновение связано с употреблением наркотиков, а также с недостаточностью сердечных клапанов. Иногда заболевание принимает форму острой инфекции, однако чаще протекает незаметно, как подострый бактериальный эндокардит.
Инфекционный эндокардит в Великобритании и США встречается редко (6-7 случаев на 100 000 населения), но распространен в развивающихся странах. Обычно мишенью для инфекции являются сердечные клапаны, измененные под влиянием ревматического заболевания или имеющие врожденные дефекты, а также пролабированный митральный клапан и аортальный клапан при кальцифицирующем его заболевании.
Однако могут быть поражены и нормальные клапаны, особенно после инъекции нестерильных лекарственных средств. Возбудителями инфекционного эндокардита могут быть практически любые микроорганизмы, включая грибы, риккетсии и хламидии. В большинстве случаев обнаруживают широко распространенные микроорганизмы Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis и Staphylococcus aureus.
