Аскаридоз. Пирантела памоат и пиперазин при аскаридозе
Аскаридоз обусловлен кишечными нематодами, заражение которыми происходит через загрязненные овощи, фрукты и питьевую воду.
Возбудителем аскаридоза служит Ascaris lumbricoides. Это самый распространенный в мире гельминтоз, который возникает после проглатывания зрелых яиц аскарид, содержащихся в загрязненной растительной пище и питьевой воде.
Взрослые нематоды обычно живут в тонкой кишке. Они могут мигрировать в главный желчный проток, желчный пузырь и панкреатический проток или пенетрировать стенку тонкой кишки, что приводит к спорадической инфекции. Клиническими проявлениями аскаридоза служат тупые боли в верхней части живота, потеря аппетита, тошнота, рвота и вздутие живота.
Для лечения аскаридоза применяют пирантела памоат или пиперазин. Пирантела памоат, антигельминтное средство широкого спектра действия, впервые был использован в ветеринарной медицине, однако в настоящее время он является препаратом выбора для лечения аскаридоза. По химической структуре он представляет собой 6-членное азотсодержащее кольцо, соединенное этиленовыми связями с фурановым кольцом. Он действует как деполяризующий нервно-мышечный блокатор, открывающий неселективные катионные каналы типа никотининовых рецепторов, таким образом он вызывает спастический паралич и медленную контрактуру червей. Антагонистом пирантела является пиперазин.
Пирантел и его производные используют также для лечения инвазий, вызываемых Enterobius vermicularis и анкилостомами, но эти препараты неактивны против Т. trichiura. Однако родственный агент оксипантел активен в отношении последнего вида.
Поскольку пирантела памоат плохо абсорбируется из ЖКТ, его концентрация в кишечнике может достигать сравнительно высокого уровня. Большая часть вещества экскретируется с фекалиями.
Побочные эффекты пирантела памоата (головная боль, головокружение, сыпь, лихорадка и расстройства ЖКТ) при использовании препарата в обычных дозах возникают сравнительно редко и относительно слабы. Препарат обычно принимают внутрь однократно в дозе 5-10 мг/кг. Очень высокие дозы могут вызвать у животных нервно-мышечную блокаду.
Пиперазин является высокоэффективным средством при инвазии Ascaris lumbricoides и Е. vermicularis. Он блокирует нервно-мышечное соединение у нематод и вызывает вялый паралич у A. lumbricoides.
По химической структуре Пиперазин представляет собой простой циклический вторичный амин, вызывающий вялый паралич у червей, действуя как агонист ГАМК и повышая проводимость хлоридов (см. также ивермектин). Пирантела памоат и пиперазин по своим эффектам антагонистичны по отношению друг к другу, поэтому их нельзя применять совместно.
Пиперазин быстро абсорбируется после приема внутрь. Его побочные эффекты: иногда возникающие головокружение и реакция типа уртикарии. Пиперазин противопоказан лицам с установленной гиперчувствительностью, эпилепсией, нарушениями функций почек или печени.
