Африканский трипаносомоз - сонная болезнь. Сурамин при сонной болезни
Африканский трипаносомоз — протозойное заболевание, переносчиком которого служат мухи цеце.
Возбудителями африканского трипаносомоза в Западной и Восточной Африке являются два подвида Trypanosoma brucei (Т. brucei gambiense и Т. brucei rhodesiense) соответственно, представляя серьезную опасность для здоровья по меньшей мере 50 млн человек, обитающих южнее Сахары. Острое заболевание на ранней стадии представляет собой системное поражение, характеризующееся гемолимфатическими расстройствами с перемежающейся лихорадкой, кожной сыпью, отечностью и анемией. Позднее паразит инвазирует ЦНС, вызывая менингоэнцефалит с симптомами апатии, летаргии и сонливости (отсюда название сонная болезнь). Без лечения пациент погибает от истощения, интеркуррентных заболеваний или глубокой комы.
Для лечения африканского трипаносомоза используют сурамин, пентамидин изетионат, меларсопрол или эфлорнитин. Если симптомы со стороны ЦНС отсутствуют, лекарствами выбора на ранней стадии инфекции служат сурамин и пентамидин изетионат, а единственным лекарством, применяемым до последнего времени при терапии больных с поражениями ЦНС, был меларсопрол. Однако недавно проведенные исследования показали, что для лечения осложнений со стороны ЦНС в случае инфекции, вызванной Т. brucei gambiense, предпочтительнее эфлорнитин.
Сурамин. В основу синтеза сурамина был положен тот факт, что красители, подобные трипановому синему, окрашивают преимущественно паразитов. Лекарство имеет сложную полиионную химическую структуру, симметричную относительно центрального атома углерода ацетамида. В США лекарство доступно только в Center for Disease Control.
Начало действия сурамина на африканские формы трипаносом замедлено. Он обратимо связывается и ингибирует активность ряда ферментов трипаносом и млекопитающих. Хотя механизм его действия не выяснен, ингибиция ферментов, возможно, играет важную роль, поскольку он как полианион легко образует комплексы с белками.
Сурамин неактивен при пероральном приеме, поэтому его вводят в/в медленно. Он связывается с белками плазмы и персистирует в низких концентрациях до 3 мес. Сурамин не проникает в ЦНС, поэтому его применение ограничено лечением раннего трипаносомоза, когда симптомы поражения ЦНС еще отсутствуют.
Сурамин вызывает различные побочные эффекты. Тяжелые побочные эффекты, требующие немедленного прекращения лечения: редкие случаи потенциально фатального коллапса во время первой инъекции (это происходит у 1 из 2000 пациентов), альбуминурия, язвы слизистой оболочки рта, эксфолиативный дерматит, тяжелая диарея, длительная высокая температура, прострация. Менее тяжелые побочные эффекты: анорексия, недомогание, полиурия, уртикария, парестезия и гиперестезия.
Сурамин активен также против зрелых Onchocerca volvulus.