Гентамицин и стрептомицин. Побочные эффекты и токсичность аминогликозидов
Гентамицин — наиболее часто применяемый аминогликозид. Гентамицин является наиболее активным аминогликозидом против энтерококков. Тобрамицин обычно активнее гентамицина против P. aeruginosa, но не против Enterobacteriaceae, и вряд ли активен в отношении энтерококков. Для лечения инфекций глаз применяют специальные препараты гентамицина и тобрамицина.
Стрептомицин можно использовать как компонент лекарственной политерапии туберкулеза.
Стрептомицин также является лекарством выбора при чуме и туляремии, хотя недавно были получены данные о том, что гентамицин столь же эффективен при этих инфекциях. Стрептомицин действует синергично с пенициллином, ампициллином или ванкомицином на некоторые штаммы энтерококков, в то время как гентамицин не обладает этим свойством. Стрептомицин плюс доксициклин применяют для лечения бруцеллеза.
Амикацин представляет собой аминогликозид, наименее чувствительный к ферментам, модифицирующим аминогликозиды. Иногда амикацин активен против бактерий, резистентных к другим аминогликозидам.
Неомицин не назначают парентерально вследствие его меньшей эффективности и более выраженных побочных эффектов по сравнению с другими аминогликозидами. Он может быть использован перорально (при отсутствии системных эффектов) с целью уменьшения численности Enterobacteriaceae в тонкой кишке при лечении печеночной энцефалопатии или в комбинации с эритромицином как средство профилактики, снижающее частоту раневых инфекций после элективного колоректального хирургического вмешательства. Канамицин используют редко вследствие развития приобретенной резистентности.
Паромомицин, родственный неомицину, применяют только перорально для лечения протозойных кишечных инфекций.
Аминогликозиды не всасываются из пищеварительного тракта, поэтому их нужно вводить парентерально. Аминогликозиды экскретируются в неизмененном виде почками и могут быть применены для лечения инфекций мочевого тракта. Аминогликозиды не поступают в СМЖ в терапевтических концентрациях, за исключением новорожденных.
Аминогликозиды имеют два основных побочных эффекта. Аминогликозидам свойственна нефротоксичность и ототоксичность (слуховая и вестибулярная), причем встречающаяся чаще, чем в случае применения других антибиотиков. Риск возникновения этих побочных эффектов зависит от дозы и длительности применения. Нефротоксичность — более частое явление, однако она обычно умеренная и обратимая. Ототоксичность часто принимает постоянный характер. Мониторинг концентрации в сыворотке может не помочь предотвратить эти побочные эффекты, т.к. они возникают даже при идеальной концентрации препарата в сыворотке.
Видео фармакологические, побочные эффекты аминогликозидов
