В настоящее время в значительной степени пересмотрены взгляды, сформировавшиеся в 80-х годах, на применение наркотических анальгетиков. Тяжелая боль вызывает серьезные сдвиги практически во всех системах организма вследствие выраженных, подчас тяжелых, психоэмоциональных расстройств (депрессия, прежде всего), хронического напряжения болевой и антиболевой систем, а также адренергических и антиадренергических механизмов.
Тяжелый болевой синдром может вызывать болевой шок, хроническая боль, как указывалось выше, на примере каузалгии и РСД — суицид. При этом имеет значение не только боль как таковая, но и вызываемая ею подчас полная социальная дезадаптация больного, резкое ухудшение качества жизни.
В то же время резкое ограничение применения наркотиков в медицине находится в абсолютном диссонансе с широким распространением наркомании. Таким образом, чрезмерное ограничение назначения наркотических препаратов в тех случаях, когда они показаны, привело лишь к неоправданному страданию больных.
Тяжелая, не купирующаяся другими способами боль, как правило, является показанием для применения наркотиков.
Противопоказанием следует считать злоупотребление алкоголем и наркотиками в прошлом. Наличие пристрастия (физической зависимости) к наркотикам может быть обнаружено с помощью налоксонового теста. На-локсон — специфический антагонист морфина — вводят внутримышечно в дозе 0,8 мг. Появление абстинентного синдрома (спастическая боль в животе, мышечная боль, гиперсаливация, озноб, тошнота, рвота и др.) свидетельствует о наркотической зависимости.
Проблема пристрастия имеет очень важное значение при выборе наркотических анальгетиков. Их действие реализуется через три типа опиатных рецепторов.
Чистые агонисты опиатных рецепторов, особенно u, как, например, морфин, фентанил, быстро вызывают пристрастие. У так называемых частичных агонистов опиатных рецепторов указанное свойство выражено значительно меньше. Среди них наиболее употребляемые — стадол и пентазоцин. Считается, что трамал — истинный агонист u-рецепторов — характеризуется отсутствием эффекта привыкания.
Однако, поскольку его анальгетическая эффективность в 10-20 раз меньше, чем у морфина, дозы должны быть не меньше 50-100 мг 3 раза в сутки.
В настоящее время применяется большое количество наркотических анальгетиков, эффективность которых может на 1-2 порядка и более превышать таковую морфина (например, фентанил — в 100—300 раз, бупренорфин — в 40—50 раз, буторфанол — в 10 раз) либо, наоборот, значительно уступать ей (например, кодеин — в 5 раз, пентазоцин — в 3 раза, трамал — в 10 раз).
Очень важны такие свойства наркотических анальгетиков, как относительно медленное развитие толерантности и достаточная эффективность при внутреннем применении, так как это более удобно для больного и сводит к минимуму побочные эффекты, за исключением гастроинтестинальных — тошноты и рвоты. Среди таковых следует назвать метадон и левометадон. Кстати, по силе антиболевого эффекта они превосходят морфин в 1,5-2 раза.
