MedUniver Гинекология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Гинекология:
Гинекология
Диагностика в гинекологии.
Онкогинекология
Операции в гинекологии.
Рекомендуем:
Книги по гинекологии
Видео по гинекологии
Форум
 

Классификация ингибиторов ароматазы. Типы

За последние 30 лет было разработано большое количество ингибиторов ароматазы, а совсем недавно полученные ингибиторы ароматазы III поколения лицензированы главным образом для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Существуют различные классификации ингибиторов ароматазы: их подразделяют на стероидные и нестероидные, а также по стадии развития — на группы I, II и III поколений.

Первым ингибитором ароматазы, применявшимся в клинической практике, был аминоглутетимид, использовавшийся для медикаментозной адреналэктомии путем подавления многих других энзимов, вовлеченных в процесс биосинтеза стероидов. Хотя аминоглутетимид — эффективный гормональный препарат при лечении постклимактерического рака молочной железы, его использование осложняется необходимостью параллельной реплантации глюкокортикоидов, а также побочными эффектами (заторможенность, кожная сыпь, тошнота, повышение температуры тела), что приводит к прерыванию лечения у 8-15% пациенток.

Недостаточная специфичность и сравнительно небольшая разница между терапевтической и токсической дозами аминоглутетимида заставили вести поиски более специфических ингибиторов ароматазы. Кроме того, более ранние ингибиторы ароматазы не были способны полностью подавлять активность ароматазы у женщин в постменопаузе.

ингибиторы ароматазы

К коммерчески доступным ингибиторам ароматазы III поколения относятся два нестероидных препарата, анастрозол и летрозол, и стероидный препарат эксеместан. Анастрозол и летрозол доступны для клинического использования в Северной Америке, Европе и других частях света для лечения постклимактерического рака молочной железы.

Эти дериваты триазола (противогрибковые) — конкурентоспособные, обратимые ингибиторы ароматазы со значительно большим внутренним потенциалом, чем у аминоглутетимида (более чем в 100 раз). Они в дозе 1-5 мг в день подавляют синтез эстрогена на 97-99%, до концентраций, не обнаруживаемых самыми высокочувствительными иммунологическими пробами.

Ингибиторы ароматазы полностью абсорбируются при приеме внутрь, их период полувыведения составляет приблизительно 45 ч (варьирует от 30 до 60 ч), основной путь выведения — через печень. Наиболее часто нежелательные эффекты выражаются в умеренно выраженных нарушениях функций желудочно-кишечного тракта, но из-за них лечение прерывают крайне редко. Другие нежелательные эффекты: слабость, приливы, головная боль, боль в спине — выявляли в стадии клинических исследований препарата, обычно у женщин в постменопаузе.

- Читать далее "Индукция овуляции ингибиторами ароматазы. Механизмы"


Оглавление темы "Индукция овуляции":
  1. Хорионический гонадотропин (ХГЧ) для индукции овуляции. Беременность
  2. Дриллинг яичников и ингибиторы ароматазы. Эффективность
  3. Классификация ингибиторов ароматазы. Типы
  4. Индукция овуляции ингибиторами ароматазы. Механизмы
  5. Преимущества ингибиторов ароматазы перед кломифеном. Сочетание с гонадотропинами
  6. Ингибиторы ароматазы при эндометриозе. Побочные эффекты
  7. Многоплодная беременность после индукции овуляции. Частота и причины
  8. Синдром гиперстимуляции яичников. Кломифен и рак яичников
  9. Современное представление об индукции яичников. Кломифен
  10. Вспомогательные репродуктивные технологии (ВРТ). ЭКО, перенос гамет и зигот
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта