Слабительные средства продаются без рецепта в форме жидкостей, таблеток, жевательной резинки, порошка, гранул, суппозиториев и дозирующих клизм. Они различными способами способствуют дефекации.
а) Стимулирующие слабительные. Стимулирующие слабительные раздражают или возбуждают стенки кишечника, вызывая волны их перистальтических сокращений, которые выталкивают каловые массы из ануса. К фирменным препаратам такого рода относятся Carter's Little Pills, Caster Oil, Dulcolax, Ex-Lax, Feen-A-Mint, Fletcher's Castoria и Modane.
С мая 1991 г. Управление FDA запретило использовать в них следующие ингредиенты: каломель, колоцинт, элатериновую смолу, гуммигут, ипомею, ялапу, подофилловую смолу, алоин, желчные соли, желчные кислоты, пантотенат кальция, крушину, бычью желчь, сливовый концентрат, сливовый порошок, "китайский" ревень и олеат натрия.
б) Смазки. Эти слабительные "смазывают" кал, облегчая его прохождение. Чаще всего применяются минеральные масла и их эмульсии. Среди фирменных средств можно назвать Agoral Plain и Fleet Mineral Oil Enema.
в) Солевые слабительные. Эти средства действуют, как губка, втягивая воду в кишечник, в результате разжижая каловые массы и облегчая их эвакуацию. Главную опасность при их долговременном применении составляет потеря организмом солей. К фирменным препаратам относятся, например, Milk of Magnesia, Citrate of Magnesia и Epsom Salts. Недавно запрещено использовать в составе солевых слабительных виннокаменную кислоту.
г) Мягчители каловых масс. Эти средства размягчают каловые массы, позволяя им впитывать больше жидкости. Часто их дают женщинам в послеродовой период и пациентам, выздоравливающим после операции. Среди фирменных препаратов можно упомянуть Colace, Dialose, Regutol и Surfak.
Мягчители нельзя принимать в течение 2 ч после дозы минерального масла, поскольку их сочетание может привести к чрезмерному накоплению последнего в тканях организма. В качестве компонента этих средств недавно запрещен Polaxamer 188.
д) Гиперосмотические слабительные. Эти средства симулируют действие солевых препаратов, но представляют меньшую опасность в плане истощения запаса солей в организме. Продаваемые без рецепта гиперосмотические слабительные, например глицерин, можно применять только ректально. Пероральные препараты такого рода должен выписывать врач. Злоупотребление гиперосмотическими средствами чревато стойким поносом.
е) Средства, выделяющие диоксид углерода. Некоторые суппозитории выделяют в кишечник диоксид углерода, т. е. углекислый газ, который проталкивает каловые массы к заднепроходному отверстию. Такие средства продаются без рецепта под названием Ceo-Two.
ж) Слабительные, увеличивающие массу кишечного содержимого. Такие "объемные" препараты поглощают в кишечнике воду и приводят к набуханию каловых масс в мягкий, легко проходящий по нему материал. Каждую дозу нужно принимать, запивая 200 г воды. Хотя такие средства обычно считаются самыми безопасными слабительными, необходимо помнить, что они могут затруднять всасывание ряда лекарств, например аспирина, гликозидов наперстянки, антибиотиков и антикоагулянтов.
Лица с наследственной фенилкетонурией не должны принимать несахаристых "объемных" слабительных, содержащих фенолфталеин, поскольку для них это чревато поражением головного мозга.
К фирменным препаратам этого ряда относятся Fiber-Con, Metamucil и Serutan. Хотя отруби и считаются "объемным" слабительным, FDA разрешает продавать продукты на их основе в продовольственных целях без специальной медицинской сертификации. В то же время любые отруби, распространяемые как лекарство, должны пройти соответствующее утверждение FDA.
К запрещенным сейчас относятся следующие ингредиенты "объемных" слабительных: каррагинан, агар и гуаровая камедь. Многие из этих продуктов содержат в качестве активных компонентов водорастворимые слизеподобные вещества, например метилцеллюлозу, полисахариды семян подорожника (псиллиум), поликарбофил. Поскольку прием таких веществ без адекватного количества воды чреват проблемами для здоровья, FDA предложило 30 октября 1990 г. указывать на этикетках соответствующих препаратов следующее:
"Внимание: принимайте этот продукт как минимум с 200 г (полным стаканом) воды или другой жидкости. Прием без адекватного количества жидкости может привести к набуханию средства в глотке или пищеводе, их закупорке и удушению. Не принимайте этот продукт, если у вас были затруднения с глотанием или болезни глотки. Если после приема у вас начались боль в груди, рвота, затруднилось глотание или дыхание, немедленно обратитесь к врачу".
з) Комбинированные слабительные и системы очистки кишечника. Некоторые продукты содержат несколько слабительных, которые вместе стимулируют эвакуацию каловых масс. Применение таких средств связано с повышенным риском побочных эффектов. Комбинированные слабительные, включающие в себя более двух активных ингредиентов, допустимы только в тех случаях, когда доказано, что их сочетание действует не хуже или даже лучше, чем каждый из ингредиентов по отдельности в терапевтической дозе, и не создает дополнительной опасности для пациента.
Хотя системы очистки кишечника подразумевают использование нескольких компонентов через определенные временные интервалы, считать их сочетанием лекарственных средств в строгом смысле слова нельзя. Эти системы применяют для удаления кишечного содержимого перед операцией или диагностическим обследованием, а не в качестве обычного слабительного, поэтому назначать их может только врач.
и) Сенна. При регулярном применении сенны в избыточном количестве, т. е. препаратов некоторых видов кассии, наблюдалась тетания (в сочетании с гипокалиемией, гипокальциемией и симптомом "барабанных палочек"). Злоупотребление этим средством (3—8 таблеток Senokot в день) приводило также к остеомаляции и артропатии. Симптом "барабанных палочек" бывает обратимым. У женщины в возрасте 26 лет, принимавшей сеннозидное слабительное в количестве, в 10 раз превышающем рекомендованную дозу, развился гепатит, регрессировавший при отмене этого средства.
Злоупотребление им чревато некрозом печени в области, окружающей центральные вены. Сеннозид, главное активное вещество листьев и плодов кассии, расщепляется в кишечнике E.coli и другими бактериями до реинантрона, который структурно близок к дантрону, известному гепатотоксичному слабительному. Антрахиноны, в частности реинантрон ревеня, считаются поражающими печень веществами.
Принимавшие сенну пациенты должны пройти детальное диагностическое обследование, включая ректосигмоидоскопию, бариевые клизмы, ректальную биопсию, серийное изучение верхних отделов желудочно-кишечного тракта и компьютерное томографическое сканирование. Злоупотребление слабительными (например, фенолфталеином, сенной) может привести к интерстициальному нефриту или образованию почечных конкрементов из урата аммония.
У них наблюдались также гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия и мышечная слабость.
Среди медицинских сестер и фармацевтов, которые работают со слабительными, содержащими псиллиум, отмечалась тяжелая системная анафилаксия. Пища с псиллиумом может вызвать реакцию гиперчувствительности I типа (опосредованную IgE).
