Отравление метакатаниноном (катом, эфедроном, jeff'ом) и его побочные эффекты
Метакатинон (кат) — нелегальный наркотик, под жаргонным названием "кат". По структуре и вызываемому эффекту он аналогичен метамфетамину, по внешнему виду напоминает кокаин и вызывает эйфорию как наркотик "крэк". Этим самодельным наркотиком злоупотребляли в бывшем Советском Союзе с 1982 г., где он был впервые синтезирован в домашних условиях в Ленинграде под названием "эфедрон" ("jeff"). Начиная с 1991 г. его употребляли наркоманы в сельской местности в штатах Среднего Запада США.
Случаи употребления наркотика отмечались также в других штатах, предположительно благодаря распространению бандами мотоциклистов, имевших опыт в изготовлении и распространении метамфетамина. Наркотик, в состав которого входят легко приобретаемые легальные ингредиенты (например, эфедрин), легче изготовить, чем метамфетамины.
По словам лиц, злоупотребляющих этим наркотиком, он является самым мощным и вызывает более сильное привыкание по сравнению с другими психостимуляторами. Длительность эффекта интоксикации может достигать 6 сут. Управление США по контролю за наркотиками включило данный препарат в Перечень I Закона о подконтрольных веществах. В бывшем СССР сообщалось о случаях летального исхода при его употреблении.
а) Структура и классификация эфедрона. Метакатинон является фенилизопропиламином, способным вызывать разнообразные фармакологические эффекты в зависимости от наличия и местоположения замещаемых групп. Исходное вещество данной семьи веществ — фенилизопропиламин как таковой (т. е. амфетамин) является психостимулятором.
Его метаболический путь показан на рисунке ниже. Четыре из указанных на рисунке веществ, встречаемые на подпольном рынке, не являются самодельными наркотиками в прямом смысле этого слова: одно из них (катинон) является активным компонентом кустарника (Catha eclalis), история злоупотребления которым насчитывает несколько веков.
Другие вещества (финорекс, 4-метиламинорекс [U4EUh, 4-МАХ], а также TV-метиловые производные катинона) были первоначально разработаны в фармацевтической промышленности как потенциальные аноректические агенты. Они тесно связаны друг с другом и отличаются от амфетамина наличием функции бензильного кислорода. Отдельные метоксизаменяемые производные, например l-(2,5-диметокси-4-метилфенил-2-аминопропан) (Dom), вызывают у человека галлюцинации. Опыты на животных позволяют ранжировать эти вещества по силе стимуляции в нисходящем порядке: аминорекс, метакатинон, Катинон, 4-метиламинорекс и кокаин.
б) Применение эфедрона (метакататинона). Использование метакатинона обусловлено его мощным стимулирующим воздействием на ЦНС.
в) Форма и состав. Метакатинон, белое порошкообразное вещество, может содержать другие активные ингредиенты, такие как толуол (способен сам по себе вызвать энцефалопатию, сосудистую аритмию, дерматит, гипокалиемию и ацидоз почечных канальцев); перманганат калия или дихромат натрия (может вызвать хромовую токсичность и обладает каустическим потенциалом); серную кислоту и эфедрин (либо как химически неактивное исходное вещество, либо как разбавитель, способный вызвать реакции передозировки, аналогичные тем, которые вызывают безрецептурные препараты, содержащие эфедрин).
Проблемы, связанные с ингредиентами, могут возникнуть у потребителей недостаточно очищенного "зеленого" ката. Обычно белый порошок приобретает зеленоватый оттенок в случае недостаточной очистки с применением дихромата.
г) Источник. Метакатинон производится в подпольных лабораториях.
д) Доза. Типичная доза составляет 0,5—1 г в сутки при внутривенном вливании или введении через нос. Стоимость 1 г составляет 100 долл. США.
е) Токсикокинетика эфедрона (метакатинона):
- Выведение. Активные метаболиты включают эфедрин и фенилпропаноламин.
- Взаимодействие лекарственных средств. При приеме бета-блокаторов у лиц с сердечными заболеваниями, злоупотребляющими катом, может развиться злокачественная гипертензия с последующим инсультом.
ж) Механизм действия. Метакатинон, по-видимому, влияет главным образом на ЦНС через дофаминергические пути и способен образовывать активные метаболиты (эфедрин и фенилпропанола-мин), обладающие сильным периферийным действием.
з) Клиническая картина отравления эфедроном (метакатиноном):
- Передозировка. По мере развития острых симптомов отмечаются визуальные и слуховые галлюцинации, высокая температура и тахикардия с последующими периодами брадикардии и гипотензии (6—12 ч). Кат вызывает эйфорию, которая, по сообщениям, сопровождается повышением сексуальности, творческим подъемом и болтливостью. По мере увеличения периода приема или дозировки наркотика развиваются беспокойство, потеря ориентации и паранойя. Также наблюдаются психомоторная активность, импульсивное поведение и агрессия.
- Регулярное применение. Регулярное употребление наркотика может привести к развитию параноидального психоза, несоблюдению личной гигиены, мышечной анорексии, гипертрофии сосочков языка, акроцианозу, угрям, гепатомегалии, антисоциальному поведению и паркинсонизму. В России зарегистрированы летальные исходы от сердечной аритмии, а также самоубийства.
Отмечались угрожающая жизни высокая температура, судороги, мидриаз с пониженной световой реакцией, ухудшение аккомодации, тонкий горизонтальный и вертикальный нистагм, покраснение лица, потливость ладоней, возрастающий рефлекс Бабинского и резкие глубокие сухожильные рефлексы. У некоторых лиц, употребляющих наркотик, образовывались открытые раны на руках и предплечьях под воздействием каустических веществ в процессе изготовления наркотиков. У лиц, употребляющих наркотик путем вдыхания через нос, возможны поражения носа или носовое кровотечение.
Лица, употребляющие кат, вдыхают его через нос, принимают внутрь, курят или инъецируют. Они маргинально принимают наркотик в течение 15—60 мин во время периодов злоупотребления в течение 5 сут, чередующихся с отдыхом в несколько суток.
- Отвыкание. При отвыкании возможен сердечно-сосудистый коллапс, сопровождающийся гипотензией и брадикардией, сонливостью, раздражительностью, миозом, потребностью в сладком, насморком, миалгией, мышечными спазмами и артралгией, особенно коленных суставов.
- Лабораторные данные. Коммерческих тестов, которые выявляют метакатинон, мало. Может быть полезно тестирование хронических пациентов на наличие подозрительных метаболитов, таких как фенилпропаноламин и эфедрин. Однако эти тесты не могут свидетельствовать об использовании метакатинона, так как указанные препараты продаются без рецепта врача.
з) Лечение эфедроном (метакатиноном). При лечении проводят поддерживающие мероприятия, аналогичные применяемым в случае с метамфетаминами или кокаином. Большинство негативных эффектов могут быть самостоятельно ограничены пациентом по мере отвыкания от наркотика. Дифференциальный диагноз должен включать инфекцию ЦНС, сепсис, тиреотоксикоз, отвыкание от седативных препаратов, снотворного и алкоголя, а также токсические реакции с другими лекарственными препаратами, включая теофиллин, салицилаты, ингибиторы моноаминовой оксидазы (реакции с другими лекарственными препаратами), нитрофенолы, галогенизированные углеводороды, MDMA ("экстази"), ЛСД, мескалин, фенциклидин (РСР) и кокаин.
Бензодиазепины показаны пациентам с галлюцинациями, гиперактивностью, судорогами и тревожным возбуждением. Для снижения температуры применяют лоразепам и охлаждающие мероприятия. Длительность действия лоразепама составляет 5—8 ч, примерно как у метакатинона. Довольно часто применяют ацетаминофен (перорально или ректально). Для лечения гипотензии и брадикардии применяют традиционную консервативную поддерживающую терапию.
Для коррекции психоза в процессе детоксикации применяют антипсихотропные вещества. После проведения детоксикации пациенты, зависимые от метакатинона, должны в обязательном порядке участвовать в программе по профилактике наркомании.