МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Опиоиды. Толерантность и зависимость от опиоидных анальгетиков

Все опиоидные лекарственные средства, как встречающиеся в природе (типа морфия), так и синтезируемые химическим путем, связываются с определенными опиоидными рецепторами, чтобы произвести свой фармакологический эффект.

Существует три главных класса опиоидных рецепторов — u, s и k. Был предложен четвертый опиоидный рецептор (с), но множество других неопиоидных лекарств, оказывается, также действуют как лиганды на этом участке, поэтому сомнительно, нужно ли этот рецептор рассматриваться в качестве истинного опиоидного рецептора. Дальнейшая подклассификация некоторых опиоидных рецепторов (например, на u1 и u2) возможна, но ни фармакологическое, ни клиническое значение этого неясны.

Лекарства связываются с опиоидными рецепторами или как полные агонисты (например, морфин и метадон), или как частичные агонисты, или как смешанные агонисты (полный агонист одного опиоидного рецептора, но частичный агонист другого, например пентазоцин и буторфанол), или как антагонисты типа налоксона и налтрексона {см. главу 3). В настоящее время доступными опиоидами (с показанной в скобках главной целью опиоидного рецептора) являются морфин (u > к), метадон (u), эторфин и бремазоцин (u, s и к), леворфанол (u и к), фентанил (u) и суфентанил (в основном u).

опиоидные анальгетики

Опиоиды используют для устранения боли от умеренной до сильной, особенно онкологической или послеоперационной. Опиоиды менее эффективны при нейропатической боли типа невралгии тройничного нерва или фантомной боли. В дополнение к болеутоляющим эффектам опиоидные лекарства оказывают множество других эффектов на ЦНС, не все из которых положительны. Например, опиоиды вызывают эйфорию, сопровождаемую общим чувством умиротворения и удовлетворенности, которая объясняет притягивающий характер таких лекарств для наркоманов.

Это успокаивающее действие, несомненно, вносит вклад в их болеутоляющую эффективность, помогая снять беспокойство и дискомфорт, связанный с болью. Это важно в лечении, например, острого инфаркта миокарда и застойной сердечной недостаточности. Оказалось, что индуцированная морфием эйфория достигается активацией ц- и/или К-рецепторов, вероятно, в пределах лимбической системы.

Опиоидные анальгетики назначают системно (перорально, внутримышечно или подкожно) или непосредственно в спинной мозг (эпидурально). Обычно дается базовая доза в сопровождении поддерживающей, чтобы гарантировать устойчивую концентрацию в плазме.

Устойчивость к болеутоляющему эффекту опиоидов развивается быстро и часто может проявляться в течение 12-24 час. В результате, чтобы достигнуть того же клинического эффекта, необходимы все большие дозы препарата, что ведет к увеличению частоты и тяжести побочных эффектов. Может развиться физическая зависимость, которая характеризуется абстинентным синдромом после прекращения применения препарата.
Этот синдром характеризуется сложной смесью раздражительного и иногда агрессивного поведения и чрезвычайно неприятных соматических проявлений типа лихорадки, потоотделения, зевоты и расширения зрачков.

- Также рекомендуем "Побочные эффекты опиоидных анальгетиков. Бензодиазепины, закись азота, кетамин для анальгезии"

Оглавление темы "Терапия боли. Лекарственная зависимость":
1. Опиоидные рецепторы. Передача болевого сигнала в ЦНС
2. Оценка восприятия боли. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) при боли
3. Аспирин. Боли купируемые НПВС и их побочные эффекты
4. Опиоиды. Толерантность и зависимость от опиоидных анальгетиков
5. Побочные эффекты опиоидных анальгетиков. Бензодиазепины, закись азота, кетамин для анальгезии
6. Зависимость человека от лекарств. Лекарства вызывающие пристрастие
7. Психологическая зависимость человека. Свойства опиоидов и характеристики опиоидной зависимости
8. Кокаин и кокаиновая зависимость. Амфетамины, никотин, кофеин и зависимость от них
9. Барбитураты, бензодиазепины, спирты (этанол) и зависимость от них. Зависимость от растворителей, ЛСД и каннабиноидов
10. Аутакоиды. Фармакология аутакоидов
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.