Бета-Адреноблокаторы при стенокардии. Группы бета адреноблокаторов (АБ) для лечения стенокардии.
Бета-Адреноблокаторы — основные ЛС первого выбора в схеме лечения больных стенокардией, особенно перенесших ИМ или с умеренным наличием ХСН бета-АБ «денервируют сердце», блокируют действие норадреналина (выделяющегося из нервных окончаний) на адренорецепторы (бета1 — преимущественно в сердце, бета2 - в бронхолегочной ткани), замедляют функцию синусового узла (снижают ЧСС и удлиняют время диастолы) и проводимость, уменьшают напряжение стенки миокарда (благоприятствуя этим полезному перераспределению крови из эпикардиальных зон в эндокардиальные) и тормозят активность бета1-адренорецепторов сердца при ФН.
Все это предотвращает последующую тахикардию, повышение УОС (отрицательный хронотропный и инотропный эффекты), приводя к снижению ПО2 миокардом и его ишемии (уменьшается ангинозная боль) бета-АБ медленно повышают ФВЛЖ (за счет роста времени коронарной перфузии) Они не только устраняют симптомы Ст (улучшая качество жизни), но и снижают АД, оказывают антиаритмический эффект и улучшают долговременный прогноз — уменьшают частоту развития ИМ и ВСС после перенесенного ИМ бета-АБ существенно не влияют на уровни ОХС, ХСЛПНП, но могут несколько ухудшать другие липидные показатели (повышать содержание ТГ и снижать ХСЛПВП).
Дополнительно они защищают атеросклеротическую бляшку, предотвращают резкое повышение АД, в том числе резкое изменение гемодинамики в коронарных артериях (сохранение в них стабильных параметров кровотока снижает вероятность разрыва атеросклеротической бляшки), обладают антиагрегационным действием
Бета-адреноблокаторы делятся
• на селективные, действующие на бета1-адренорецепторы (им следует отдавать предпочтение), — атенолол (25—100 мг/сут), метопролол (100—200 мг/сут), бисопролол (2,5—20 мг/сут), невибилол (5 мг/сут) Эта кардиоселективность ЛС относительна в средних терапевтических дозах (необходимых для контроля за Ст у больных ХОБЛ, БА) они могут вызывать бронхоконстрикцию у ряда чувствительных больных (за счет некоторого влияния на бета2-адренорецепторы),
• неселективные — пропранолол (80—160 мг/сут), карведиол (кориол — сначала назначают по 12,5 мг 2 раза в сутки, затем с интервалом в 1—2 недели повышают дозу до 50 мг/сут)
Бета-адреноблокаторы назначают обычно при стенокардии от ФН (или у лиц со стенокардией после перенесенного ИМ) вначале в малой дозе, потом ее повышают под контролем ЧСС (ориентир адекватного лечения) В покое ЧСС должна равняться 55—60 уд/мин, если ЧСС более 70 уд/мин, то доза недостаточная У больных с упорными, рецидивирующими болями следует снижать ЧСС менее 50 уд/мин (если это не вызывает клинических проявлений брадикардии)
Бета-адреноблокаторы назначают (при отсутствии противопоказаний) всем больным стабильной Ст (когда ишемия связана не только с ФН, но и со стрессовыми ситуациями), особенно сочетающейся с АГ, умеренной ХСН, тахикардией, аритмией (суправентрикулярной или желудочковой) и БИМ, в виде монотерапии при ФК1. В комбинации с другими антиангинальными ЛС -при Ст ФК 2-4 . Бета-АБ назначают на длительный период (особенно после перенесенного ИМ), так как они удлиняют сроки жизни и на 30% снижают риск ССЗ (чем дольше их принимать, тем больше срок жизни) Больным с сохраняющейся ангинозной болью или повышением АД бета-АБ вводятся внутривенно (метопролол по 5 мг каждые 5—10 мин до достижения необходимых ЧСС и АД, потом дают внутрь по 25—50 mi 2 раза в сутки)
Бета-адреноблокаторы хорошо сочетаются с нитратами (блокируют вызываемую нитратами тахикардию) или БМКК (но не с верапамилом и дилтиаземом — может наступить стойкая брадикардия), в комбинациях меньшие дозы оказывают больший эффект бета-АБ не назначают при Ст Принцметала, где нет существенного анатомического сужения коронарных артерий Отменять бета-АБ надо постепенно (в течение 3-10 дней), так как быстрая отмена вызывает обратный эффект («синдром отмены»), т е ухудшение течения Ст
Частыми ошибками при назначении бета-адреноблокаторы являются применение малых доз и назначение их реже, чем необходимо. Критерии эффективности бета-АБ снижение ЧСС на 10—15 уд/мин, приступов Ст и рост ТФН
Выбирая бета-адреноблокаторы, следует обращать внимание на его кардиосе-лективность, липофильность, пути выведения и частоту дозирования. При Ст все бета-АБ эффективны, но лучше использовать селективные бета 1-адреноблокаторы. Большинство неблагоприятных эффектов бета-АБ связано с блокадой бета 2-адренорецеп-торов. Противопоказания к приему бета-АБ: бронхоспазм (БА, ХОБЛ); СССУ; выраженная АВ-блокада II—III степени; падение АД; КШ; брадикардия и выраженная слабость сократительной функции ЛЖ (ФВЛЖ менее 40%) на фоне ХСН. Бета-АБ должны назначаться с осторожностью больным СД, принимающим инсулин (могут маскировать проявления гипогликемии), и с патологией периферических артерий (возможно усиление симптоматики). Бета-АБ способны вызывать симптоматику со стороны ЦНС (сонливость, нарушение сна, депрессия), что обусловлено их липофильностью, эректильную дисфункцию и снижать ТФН.
Примечание. Синтезированы «гибридные» препараты, обладающие свойствами b-блокаторов и вазодилататоров, не связанными с адренорецепторами, например карведилол.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется
Видео фармакологические, побочные эффекты бета-адреноблокаторов