Во внеклеточных жидкостях гормоны яичника и гипофиза циркулируют в чрезвычайно малых концентрациях, порядка 10-15-10-9 моль/л. Чтобы оказать биологическое воздействие на клетки-мишени, они нуждаются в специальных механизмах распознавания. Клетки-мишени способны различать гормоны в низких концентрациях за счет связанных с клеткой специальных молекул-детекторов, называемых рецепторами.
Гормоны оказывают свое биологическое действие, взаимодействуя с этими высокоаффинными рецепторами, которые в свою очередь запускают одну или несколько эффекторных внутриклеточных систем. Высокая аффинность, специфичность и уровень экспрессии рецептора вместе определяют характер и интенсивность биологического действия гормона.
Каждый рецептор содержит в своем составе по крайней мере два домена — распознающий домен и сигнал-генерирующий домен. Распознающий домен связывается с гормоном, а второй домен генерирует сигнал, который переводит процесс распознавания гормона в процесс выполнения какой-либо внутриклеточной функции.
Такая последовательность связывание-передача сигнала, или взаимодействие рецептор-эффектор, обеспечивает первый этап усиления действия гормона и отличает клеточный рецептор от транспортных белков плазмы, которые связывают гормон, но не генерируют никаких сигналов.
На основании только одной локализации гормональных рецепторов (например, внутриклеточная/ядерная локализация или локализация на поверхности клетки) можно выделить два механизма действия гормонов. Эти механизмы отличаются еще и путями передачи сигнала, или вторичным мессенджером, ответственным за осуществление действия гормона).
Стероидные гормоны, к примеру, взаимодействуют с рецепторами клеточного ядра: будучи липофильными, они легко проникают через клеточную мембрану и связываются с рецепторами, расположенными либо в цитоплазме, либо в ядре клетки. Это в свою очередь изменяет процесс транскрипции гена в ядерном компартменте. Полипептидные гормоны (ЛГ, ФСГ, чХГ, ГнРГ, ингибины и активины) и факторы роста являются гидрофильными и взаимодействуют с поверхностными рецепторами клеточной мембраны.
Они провоцируют вспышку сигнальной активности в клеточной мембране и цитоплазматических компартментах, одновременно оказывая воздействие и на механизмы транскрипции в ядерном компартменте. Рецепторы клеточной поверхности можно разделить на 4 большие группы в зависимости от вторичного мессенджера).
