Отравление пентазоцином (Talwin) и его побочные эффекты
Пентазоцин (Talwin) действует как агонист и антагонист мю-рецепторов, опосредуя супраспинальную (на уровне головного мозга) аналгезию, угнетение центральной нервной системы и миоз, но в отличие от других опиоидов является агонистом сигма-рецепторов, вызывая психотомиметические эффекты: дисфорию, галлюцинации, бред, гипертензию, тахикардию и тахипноэ.
Налоксон обладает более близким сродством к мю-, чем к сигма- и каппа-рецепторам. Для блокирования мю-эффектов требуются относительно низкие его дозы, а для противодействия каппа- и сигма-эффектам — более высокие.
а) Клиническая картина отравления пентазоцином:
- Пентазоцин в чистом виде. У многих пациентов после перорального приема одного лишь пентазоцина не развивается классического опиоидного синдрома на уровне центральной нервной системы с угнетением дыхания и миозом. Большинство остаются в сознании.
Возможны сильные эпилептические припадки. Внутривенное введение налоксона приводит к улучшению лишь в небольшом проценте случаев. Основное лечение — поддерживающее.
- Пентазоцин в сочетании с другими веществами. При использовании вместе с алкоголем, седативными и снотворными или антигпстаминными средствами наблюдается более тяжелая интоксикация (апноэ, глубокая кома, рецидивирующие припадки). У одного пациента развился опиоидный отек легких. Один умер.
- Пентазоцин с метилфенидатом. Измельченные таблетки пентазоцина (Talwin) в сочетании с метилфенидатом (Ritalin) известны среди наркоманов в Канзас-Сити (штат Миссури) под названием T's and Blues. Клиническая картина такая же, как при внутривенном злоупотреблении смесью пентазоцина с трипеленамином.
- Пентазоцин с трипеленамином (T'S and blues). После употребления такого сочетания наблюдались инфекционные осложнения, интоксикация центральной нервной системы и характерные лекарственные реакции (боль в груди, состояние тревоги, мышечные спазмы, головокружение и тошнота).
Боль в груди началась у одного пациента после инъекции примерно 2—3 мл смеси 150 мг пентазоцина и 50 мг трипеленамина, растворенной в воде и профильтрованной через вату. У него развился острый антеросептальный инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q. Как пентазоцин, так и трипеленамин может повысить сывороточные уровни катехоламинов.
Введение бетаблокаторов теоретически противопоказано в связи с возникновением в результате этого некомпенсируемой альфа-адренергической стимуляции. Альфа-адренергические блокаторы (например, фентоламин), блокаторы кальциевых каналов и, возможно, нитроглицерин или нитропруссид, введенные внутривенно, по-видимому, обеспечат предпочтительный лечебный эффект.
б) Лабораторные данные отравления пентазоцином. Жидкостная хроматография высокого разрешения с флюорометрической детекцией быстро определяет концентрацию пентазоцина в плазме с чувствительностью 1 нг/мл.
в) Лечение отравления пентазоцином. Пациентам с передозировкой пентазоцина необходим пристальный мониторинг по поводу возможного позднего развития опиоидного отека легких. В трех случаях из пяти пострадавшие с комой и неадекватным дыханием реагировали на внутривенные дозы налоксона 0,4— 1,2 мг.