Лекарства для лечения глаукомы - высокого внутриглазного давления (ВГД)
Термин «глаукома» означает повышение внутриглазного давления (ВГД), которое приводит к последующему повреждению зрительного нерва.
Нормальные значения внутриглазного давления (ВГД) в пределах 15-20 мм рт. ст., т. е. выше венозного давления. Внутриглазное давление (ВГД) отражает соотношение продукции и оттока водянистой влаги. Водянистая влага секретируется эпителиальными клетками ресничного тела и, проходя трабекулу, дренируется через венозный синус склеры. Этим путем перемещается 85-90% водянистой влаги, меньшая порция попадает в увеосклеральные сосуды и далее в венозную систему.
При так называемой открытоугольной глаукоме нарушается ток водянистой влаги через трабекулу, поэтому дренаж через венозный синус склеры становится неэффективным. При этом варианте глаукомы отсутствует четкая связь между повышением ВГД и повреждением зрительного нерва. Встречающаяся гораздо реже первичная закрытоугольная глаукома представляет собой сужение угла передней камеры глазного яблока, когда радужка располагается сразу напротив задней поверхности роговицы, блокируя отток в венозный синус склеры.
При этом варианте повышения внутриглазного давления (ВГД) всегда происходит повреждение диска зрительного нерва. Топографические взаимоотношения в области угла передней камеры показаны в увеличенном виде на рисунке ниже.
Для местного лечения открытоугольной глаукомы используются перечисленные ниже группы препаратов.
Для снижения продукции внутриглазной жидкости (водянистой влаги) — β-блокаторы (тимолол), α2-агонисты (клонидин, бримонидин) и ингибиторы карбоангидразы (КА; дорзоламид, бринзоламид).
Для восстановления дренажа через трабекулу назначают парасимпатомиметики (пилокарпин), а через увеосклеральные сосуды — производные простагландина.
Пилокарпин стимулирует ресничную мышцу и сфинктер зрачка. Сокращение обеих мышц расширяет просвет трабекулы и способствует улучшению дренажа водянистой влаги. Однако при этом нарушается зрение: глаз лучше видит вблизи, чем вдали, хуже — в сумерках. Увеосклеральный дренаж усиливается под воздействием производных простагландина ланатопроста и биматопроста. Оба вещества можно назначать с целью местной монотерапии или в сочетании с другими препаратами. Отмечен побочный эффект в виде темной пигментации радужки и ресниц.
Лечение закрытоугольной глаукомы заключается в снижении продукции водянистой влаги (осмотические вещества, β-блокаторы) и проведении оперативного вмешательства.
Местному лечению в виде глазных капель препятствует фармакокинетическая проблема. Препарат должен проникнуть с поверхности глазного яблока (роговица и конъюнктива) к тканям-мишеням, т. е. к гладкой мускулатуре ресничного тела и радужки, секреторному эпителию ресничного тела и в увеосклеральные сосуды. После нанесения препарат разбавляется слезной жидкостью и выходит вместе со слезами через слизистую носа, где может всасываться. Во время прохождения через роговицу препарат попадает в кровеносные сосуды.
Концентрация препарата, достигающего передней камеры глаза, снижена за счет водянистой влаги, кроме того, молекулы препарата также транспортируются через венозный синус склеры. Чтобы достичь желаемой концентрации лекарственного вещества вместе назначения (10-8-10-6 моль/л, в зависимости от вещества), в глазных каплях должна быть концентрация примерно 10-2 моль/л (эквивалентно примерно 0,5 мг в капле, в зависимости от молекулярной массы). Количество препарата в 1 капле достаточно велико, чтобы при всасывании обусловить общую реакцию организма.
Таким образом, даже при правильном введении глазные капли могут вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы или бронхов. Эта опасность становится причиной соответствующих противопоказаний, т. е. больным с тяжелой сердечной недостаточностью, брадикардией или обструкцией легких глазные капли, содержащие β-блокаторы, противопоказаны.
