Аминопенициллины обладают повышенной активностью против аэробных грамотрицательных бактерий. Путем присоединения аминогруппы к боковой цепи пенициллина получают аминопенициллины, обладающие повышенной активностью против аэробных грамотрицательных бактерий, однако в отличие от стандартных пенициллинов аминопенициллины не расщепляются стафилококковой Р-лактамазой. Аминопенициллины действуют на многие штаммы Е. coli, Proteus mirabilis и приблизительно на 70% штаммов Н. influenzae. Аминопенициллины активны против некоторых штаммов Salmonella и Shigella, немного более активны, чем пенициллин G в отношении энтерококков и Listeria monocytogenes, и, подобно пенициллину G, требуют добавления аминогликозидов, чтобы убить бактерии.
Два наиболее важных аминопенициллина — ампициллин и амоксициллин. Ампициллин используют в основном для в/в терапии, амоксициллин — для перорального приема вследствие его более высокой оральной биодоступности.
Аминопенициллины применяют для лечения инфекций общего типа дыхательных путей вследствие активности против S. pneumoniae и Н. influenzae. Амоксициллин можно использовать для терапии неосложненных инфекций мочевого тракта, однако в подобных случаях предпочтительнее три-метоприм плюс сульфаметоксазол благодаря большей эффективности последнего. Внутривенное введение ампициллина часто используют в сочетании с гентамицином для лечения инфекций, вызываемых энтерококками и Listeria monocytogenes. При в/в инъекции высоких доз ампициллина его концентрация в СМЖ достигает уровня, адекватного для терапии менингита, вызываемого чувствительными штаммами S. pneumoniae, Neisseria meningitidis и Н. influenzae.
Пенициллины против псевдомонас — это аминопенициллины широкого спектра действия. Лучше всего рассматривать эти антибиотики как аминопенициллины широкого спектра действия, поскольку они обладают таким же спектром действия, как аминопенициллины, и обладают дополнительной активностью против аэробных грамотрицательных бактерий, в том числе Pseudomonas aeruginosa. Они чувствительны к действию стафилококковой бета-лактамазы.
Существуют два вида пенициллинов против псевдомонас, различающихся по химической структуре боковой цепи: карбоксипенициллины (карбенициллин и тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, мезлоциллин и азлоциллин). В целом карбоксипенициллины заменены уреидопенициллинами благодаря более широкому спектру действия последних и низкому содержанию натрия. Пиперациллин активен также против анаэробных бактерий, включая В. fragilis. Пенициллины против псевдомонас применяют парентерально в клинических условиях, когда установлена или подозревают инфекцию, вызванную P. aeruginosa.
