Антихолинергические препараты для премедикации. Агонисты а2-адренорецепторов для премедикации
Парасимпатолитики, такие как применяемые наиболее часто Атропин, Гликопирроний (Робинул) и Скополамин, являются конкурентными блокаторами мускариновых рецепторов и подавляют передачу парасимпатических импульсов нейромедиатором ацетилхолином. В результате уменьшается секреция слюны, а также слизи в верхних и нижних дыхательных путях (антисаливация) и учащается ритм сердца (А6).
Особенно важен с анестезиологической точки зрения антисаливаторный эффект, например, при проведении операций в полости рта и глотке, при фиброволоконной интубации, бронхоскопии, наркозе с использованием гортанной маски, перед введением Кетамина и у детей, так как у них усиленная секреция слюны повышает риск ларингоспазма. Применять антихолинергические препараты в дополнение к уже принимаемым не рекомендуется, так как максимальное действие их после приема внутрь или подкожного введения не всегда приходится на момент введения в наркоз.
Кроме того, вызываемая этими препаратами сухость во рту вызывает тягостные ощущения у больных. Поэтому лучше вводить антихолинергические препараты внутривенно перед началом наркоза.
Атропин в обычных дозах (максимально 0,01 мг/кг) недостаточен для предупреждения рефлекторной брадикардии. Для этого необходима полная блокада блуждающих нервов, достижимая при введении препарата в дозе не менее 0,03 мг/кг, которая, однако, из-за выраженного учащения ЧСС плохо переносится больными! Больным с глаукомой Атропин в обычных дозах не противопоказан, так как при системном его введении концентрация препарата в глазу бывает невысокой.
Агонисты а2-адренорецепторов. Основным представителем агонистов а2-адренорецепторов является производное имидазолина Клонидин (Катапресан®, Парацефан®1). Вначале Клонидин применяли лишь для лечения артериальной гипертензии. Однако в последнее время было выявлено важное с анестезиологической точки зрения анксиолитическое, седативное, а также анальгетическое действие Клонидина. оказываемое на спинальном и супраспинальном уровне. Это действие объясняют в основном центральной преи постсинаптической стимуляцией а2-адренорецепторов и угнетением активности адренергических нейронов.
Применение агонистов а2-адренорецепторов позволяет уменьшить расход анестетиков во время наркоза. Между тем в эксперименте показано, что в отличие от ранних представлений снижение симпатического тонуса и АД под действием Клонидина обязано не только возбуждению а2-адренорецепторов, но и нового класса клонидинсвязывающих рецепторов (имидазолиновых рецепторов). Помимо центрального симпатиколитического эффекта, клонидин возбуждает также периферические постсинаптические а1-адренорецепторы. Однако поскольку сродство Клонидина к альфа1-адренорецепторам значительно меньше, чем к а2-адренорецепторам (1:200), этот механизм играет роль лишь при внутривенном введении.
Он может обусловить преходящее повышение АД, которое вновь снижается, как только Клонидин в достаточном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает центральное действие. Снижение симпатического тонуса в результате центрального действия клонидина приводит к уменьшению ЧСС и периферической вазодилатации и вызывает тем самым снижение АД.
Роль Клонидина в качестве препарата для премедикации особенно важна в профилактике синдрома отмены у больных с алкогольной зависимостью, в частности симпатоадреналовых реакций, и для оказания седативного действия. Это облегчает проведение наркоза. В предоперационном периоде его можно назначать внутрь в дополнение к бензодиазепинам накануне операции и утром незадолго до ее начала. Противопоказанием к назначению Клонидина являются брадиаритмии, гипотензия и гиповолемия.
Для усиления анальгетического эффекта анестетиков в качестве премедикации назначают чистые агонисты длительного действия, такие как Пиритрамид (Дипидолор®) или Петидин (Долантин). Из-за угнетающего действия на функцию дыхания опиоиды в качестве стандартного средства для премедикации уже не применяются. Их используют для устранения боли (например, связанной с травмой), перед болезненными манипуляциями, предшествующими проведению анестезии, или для уменьшения проявлений синдрома абстиненции у наркоманов.
Видео фармакологические, побочные эффекты клонидина, метилдопы - центральных антиадренергических препаратов