Хлорохин и плакенил в лечении малярии. Акрихин и бигумаль в терапии малярии
Наиболее эффективными современными средствами прекращения острых проявлений малярии (шизотропные препараты) являются производные 4-аминохинолина: советский препарат галохин, а также зарубежные препараты — хлорохин (резохин, делагил), плакенил, амодиахин. Эти препараты одинаково эффективны при всех видах малярии.
Хлорохин выпускают в виде соли в таблетках по 0,2 г (сульфат — нивахин) и 0,25 г (дифосфат — арален, авлохлор, делагил, резохин) из расчета 0,15 г основания хлорохина. Для инъекций выпускается 5% раствор хлорохина-дифосфата в ампулах, по 5—10 мл. Плакенил выпускается в таблетках по 0,2 г.
После приема 0,6 г основания производных 4-аминохинолина лихорадка прекращается обычно в течение суток, бесполые формы паразитов исчезают из крови через 2—4 дня. Помимо высокого шизотропного эффекта производных 4-аминохинолина, быстрое прекращение острых проявлений малярии и резкое улучшение состояния больных, возможно, в известной степени связано с неспецифическим противовоспалительным, десенсибилизирующим действием этих препаратов (Б. М. Тареев. Н. Н. Озерецковская, (964). Существует мнение, что производные 4-аминохинолина обладают гамотропным действием при трехдневной и четырехдневной малярии.
Производные 4-аминохинолина малотоксичны. хорошо переносятся даже грудными детьми и беременными. Иногда при длительном приеме с профилактической целью возникают головные боли, кожный зуд, шелушение кожи, нарушение аккомодации, снижение количества лейкоцитов. Побочные явления обычно слабо выражены и быстро проходят после отмены препарата. При очень длительном применении описаны единичные случаи депигментации кожи и волос. Противопоказания к длительному применению: нарушение функции печени немалярийпой этиологии, поражение глазного дна, роговицы, органические поражения центральной нервной системы, психозы.
В последние годы появились сообщения о возникновении устойчивости к производным 4-аминохинолина штаммов P. falciparum в Южной Америке и Юго-Восточной Азии.
Высокоэффективным шизотропным средством является также акрихин (идентичные препараты за рубежом—атебрин, мепакрин, хинакрин и др.). Препарат выпускают в таблетках по 0,1 и 0.05 г и в виде драже но 0,05 i. Для парентерального введения приготовляют 4% раствор акрихина. Раствор можно сохранять в течение 2 недель, повторно стерилизуя его перед инъекциями. Препарат малотоксичен, хорошо переносится беременными. Детям из-за горького вкуса лучше давать акрихин в драже.
Побочным действием акрихина является желтое прокрашивание кожи. Акрихин может вызывать диспепсические расстройства, явления возбуждения центральной нервной системы, очень редко — психозы. Побочное действие акрихина более выражено при нарушении выделительной функции печени или почек, а также при передозировках препарата. Лицам с функциональными и органическими поражениями центральной нервной системы немалярийной этиологии акрихин противопоказан. Противопоказанием к назначению акрихина являются также выраженные нарушения функционального состояния печени и почек, не связанные с малярийной инфекцией. Устойчивость к акрихину встречается редко. Весьма активным препаратом, преимущественно шизотропным, является производное бигуанида — бигумаль (идентичные препараты за рубежом — палюдрин, прогуанил, хлоргуанид).
Бигумаль особенно эффективен при тропической малярии. Благодаря действию бигумаля на преэритроцитарные формы P. falciparum его назначение в первые дни после заражения может полностью предупредить развитие инфекции. Назначение бигумаля в первые дни после заражения трехдневной малярией с короткой инкубацией предупреждает развитие первичной серии приступов, и инфекция проявляется только через несколько месяцев соответственно сроку наступления отдаленных рецидивов — «бигумальный эффект» (Н. А. Тибурская, А. Я. Лысенко, В. И. Бобкова, 1953). Бигумаль обладает выраженным гамостатическим действием. Выпускается в таблетках по 0,1 и 0,05 г. Для инъекций готовят 1 % раствор солянокислого бигумаля. Препарат малотоксичен, хорошо переносится детьми и беременными. В результате раздражающего действия на белый росток костного мозга при назначении бигумаля нередко в крови появляются мислоциты и промнелоп.иты. Описано развитие лейкемоидных реакций. Противопоказаний к назначению бигумаля нет. У отдельных штаммов всех трех видов малярийных паразитов отмечено развитие устойчивости к бигумалю.
Для предупреждения возможности передачи малярии при лечении акрихином и бигумалем одновременно следует назначать гамотропные препараты: в таких случаях применяется плазмоцид.
