Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Алкалоиды барвинка. Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин

Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин — все эти алкалоиды получают из барвинка (Vinca rosea).
Клеточный механизм действия алкалоидов барвинка состоит в предотвращении сборки микротрубочек, что вызывает остановку клеточного цикла в поздней С2-фазе вследствие отсутствия образования митотических нитей, необходимых для деления ядра и клетки. Молекулярный механизм действия алкалоидов — это связывание и инактивация тубулина. По своей основной структуре алкалоиды барвинка представляют собой комплексный алкалоид, состоящий из виндолина и катарантина, причем каждый алкалоид отличается от других всего одним или двумя замещениями, однако они обладают широким спектром эффектов, включая побочные.

Алкалоиды проникают в клетки посредством ненасыщаемого энергонезависимого мембранного транспорта и затем связываются с тубулином. Это ингибирует образование микротрубочек. Тубулин полимеризуется, формируя микротрубочки, что играет важную роль в митозе, транспорте и создании клеточной структуры (рис. 7.18). Очень низкие концентрации индуцируют остановку в метафазе. Хотя алкалоиды барвинка действуют на протяжении всего клеточного цикла, они особенно эффективны в поздней S-фазе или на границе G2-M. Цитотоксическая доза невелика и действует избирательно на трансформированные лимфоциты.

Экспериментальные данные показывают, что для достижения максимальной цитотоксичности необходимо длительное воздействие винкристина, поэтому в настоящее время при лечении лимфом используют непрерывную инфузию препарата.

алкалоиды барвинка

Резистентность к алкалоидам барвинка обусловлена мутациями связывающих участков тубулина.

Характерными побочными эффектами всех алкалоидов барвинка являются сенсорные и моторные нейропатии. После однократного введения высокой дозы могут возникнуть автономная нейропатия и недостаточность печени. Побочные эффекты кумулируют, их тяжесть дозо-зависима. Спектр побочных эффектов (в отношении нервной системы в сопоставлении с другими тканями) варьирует:
• винкристин наиболее токсичен для нервной системы, за ним следуют виндезин, винбластин и наименее нейротоксичный винорелбин;
• винбластин обладает наибольшей миелотоксич-ностью, за ним идут виндезин и винорелбин; винкристин лишен миелосупрессивных свойств;
• все алкалоиды барвинка вызывают умеренную алопецию, однако более тяжелые явления обусловливают винбластин и виндезин по сравнению с винкристином и винорелбином;
• все алкалоиды индуцируют синдром неадекватного нефрогенного антидиуретического гормонального действия;
• все алкалоиды барвинка приводят к тяжелым местным внесосудистым поражениям.

L-Аспарагиназа снижает метаболизм алкалоидов барвинка в печени и повышает цитотоксичность в отношении клеток опухоли, поэтому алкалоиды следует применять за 12-24 час до введения L-аспарагиназы.

- Читать далее "Паклитаксел. Применение и побочные эффекты паклитаксела"


Оглавление темы "Противоопухолевые препараты":
1. Капецитабин и цитарабин. Применение цитарабина
2. Гемцитабин и 5-Азацитидин. Гидроксимочевина
3. Пуриновые антиметаболиты. Ингибиторы адениндезаминазы
4. Алкалоиды барвинка. Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин
5. Паклитаксел. Применение и побочные эффекты паклитаксела
6. Гормоны в онкологии. Эстроген при опухолях
7. Антиэстрогены - тамоксифен. Ингибиторы ароматазы
8. Андрогены в онкологии. Антагонисты андрогенов и прогестины
9. Агонисты лютеинизирующего гормона. Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона и глюкокортикостероиды
10. Интерфероны в онкологии. Применение IFN при раке
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта