Кантаксантин представляет собой каротиноидный пигмент оранжево-красного цвета, лишенный в отличие от бета-каротина свойств витамина А.
а) Структура и классификация кантаксантина. Кантаксантин — это синтетический, а также продуцируемый некоторыми бактериями и водорослями каротиноид, известный под названиями бета,, бета-каротин4,4'-дион, 4,4'-диоксо-бета-каротин и Roxanthin Red 10. Бета-каротин — природный каротиноид.
б) Применение. Отнесенный к категории "в целом безопасных продуктов", кантаксантин применяется как пищевой краситель и добавка к сельскохозяйственным кормам для усиления цвета яичного желтка, куриной кожи и мяса радужной форели. Его также принимают перорально для улучшения загара.
Кантаксантин вводят в состав некоторых косметических средств, но в США такое его использование запрещено. Этот желто-оранжевый краситель добавляют к ряду прохладительных напитков, кондитерских изделий и йогуртов.
в) Лекарственные формы кантаксантина. В США кантаксантин продается в форме таблеток для загара под фирменными названиями Orobronze, Darker Tan, Bronze Glo и Carotinoid-N (35 мг с 25 мг бета-каротина). В Европе сочетание бета-каротина с кантаксанти-ном (Phenoro: 10 мг первого и 15 мг второго на капсулу) применяется в дозах 150 мг/сут.
г) Доза. Среднесуточный прием кантаксантина составляет примерно 5,6 мг (главным образом в составе заправок для салатов и кетчупов).
ФАО считает это вещество безвредным, а его предельно допустимая доза (для ЕЭС) установлена на уровне 25 мг/кг в сутки.
д) Токсикокинетика кантаксантина:
- Всасывание. Биодоступность кантаксантина варьирует от 9 до 34 %. Его стационарная плазменная концентрация после ежесуточного приема внутрь 6 мл (6 раз по 1 нг) и 48 мг (6 раз по 8 нг) составляла 1843 и 10 346 мкг/л соответственно. Пероральное применение дозы 30 мг/сут приводило к его равновесному уровню в крови около 6 мг/л, а 3,5 мг/сут — 1,1 мг/л.
- Распределение. Примерно 6 % всосавшейся дозы переходит в жировые отложения организма. Концентрации кантаксантина в сальнике трех пациентов после перорального приема составляли при дозе 67 г — 270 мкг/г, 6 г — 49 мкг/г, 16 г- 34 мкг/г.
- Выведение. Период полувыведения кантаксантина из сыворотки варьирует от 4,5 до 5,3 сут.
е) Клиническая картина отравления кантаксантином:
- Ретинопатия. Наблюдается ретинопатия типа "золотой пыли", выражающаяся в мелких, напоминающих пыль частицах золотистого цвета в слое нервных волокон около желтого пятна и парамакулярной области. Их диаметр равен около 30 мкм. Эти частицы появляются в глазах у 12 — 14 % пациентов, принявших суммарную дозу кантаксантина от 37 до 60 г.
Ретинопатия возможна и при использовании более низких его доз (12 — 14 г) у тех, кто страдает от очагового поражения пигментного эпителия или глазной гипертензии, а также при одновременном приеме бета-каротина. Двое из шести пациентов с такими кристаллическими отложениями ослепли, хотя их анамнез в плане перорального применения кантаксантина неясен; еще в одном случае отмечено снижение остроты зрения. Описано также удлинение кривой темповой адаптации. Электроретинограмма несколько аномальная.
Четкой связи между появлением кристаллических отложений и дозой или продолжительностью приема кантаксантина не выявлено.
Для уточнения такого рода наблюдений необходимы дополнительные контролируемые исследования.
- Апластическая анемия. Женщина в возрасте 20 лет принимала таблетки "для загара", содержащие неизвестное количество кантаксантина. Ее кожа стала темно-оранжевой, развилась апластическая анемия, и пациентка умерла. Этиологическая связь этой апластической анемии с кантаксантином не доказана, однако она подозревается.
После приема кантаксантина отмечались также гепатит и генерализованная крапивница.