г) Распространение и применение. Госсипол является потенциальным мужским контрацептивом, но в качестве влагалищного спермицида он не всегда эффективен. Он обладает также противоопухолевой активностью. В экстрактах из хлопкового семени или хлопковом масле содержится примерно 15 госсиполовых пигментов. В природе среди них преобладает желтый госсипол с молекулярной массой 518,5. Он растворим в органических растворителях, но нерастворим в воде.
д) Токсин. Госсипол (3,2'-бис-(8-формил-1,6,7-тригидрокси-5-изопропил-3-метилнафталин) представлен в семенах хлопчатника рацематом, который можно разделить на 2 энантиомера (+) и (—). Госсипол — это динафталевый альдегид с полифенольными гидроксильными группами. Мужчины принимают таблетки рацемического госсипола, каждая из которых содержит 20 мг госсиполацетата. Описан метод количественного определения госсипола в плазме методом жидкостной хроматографии высокого разрешения с электрохимической детекцией.
После перорального приема 20 мг рацемического госсипола его пиковая плазматическая концентрация 996 нг/мл достигается примерно через 5 ч. Бета-Т1/2 (время полувыведения) составляет в среднем 286 ч. Как (+)-, так и (—)-госсипол обладает контрацептивным действием, ингибируя синтез простагландинов на стадии высвобождения арахидоновой кислоты.
е) Клиника отравления. Госсипол — это пигмент, содержащийся в различных частях хлопчатника. В 60-е годы возник интерес к его противозачаточному действию, когда крестьяне в некоторых сельских областях Китая стали страдать от астении и чувства жжения на лице, кистях и других открытых частях тела. Этот феномен получил название "ханьчуаньской лихорадки", поскольку был описан в уезде Ханьчуань. Крестьяне называли его "жгучей лихорадкой".
Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с такими симптомами потребляли полученное в домашних условиях не прошедшее термической обработки хлопковое масло, содержащее госсипол. Многие супружеские пары в таких районах оказались бесплодными. У женщин наблюдалась аменорея, а у мужчин — олигоили азооспермия. С тех пор госсипол считается потенциальным мужским контрацептивом и терапевтическим средством для лечения некоторых гинекологических заболеваний.
Его потребление на уровне 50 мг/нед спустя 3 мес приводит к резкому уменьшению количества сперматозоидов, иногда обратимому. Отмечалась гиперкалиемия в связи с почечной потерей калия.
ж) Лечение отравления госсиполом. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Морфология и количество сперматозоидов часто врзвращаются к норме примерно через 3 мес после прекращения приема госсипола.