4-аминопиридин - антидот при нарушении нервно-мышечной передачи (показания, противопоказания)
4-Аминопиридин (4-АП) применяется как антагонист нервно-мышечных блокаторов, препятствующих деполяризации. Он стимулирует трансмембранный транспорт кальция в клетки, облегчая тем самым синаптическое проведение. Аминопиридин усиливает выделение ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах путем селективной блокады калиевых каналов.
Скорость выхода калия из клеток определяет продолжительность потенциала действия. Блокада калиевых каналов увеличивает его, позволяя большему количеству кальция поступить в клетку. Транспорт туда кальция необходим для выделения ацетилхолина. В результате аминопиридин может стимулировать это выделение. В США 4-АП не продается, в России - встречается.
Применение 4-аминопиридина:
1. Передозировка панкурония; потенцирует обращающее действие неостигмина и пиридостигмина.
2. Интоксикация верапамилом.
3. Возможная польза при ботулизме (облегчает периферический, но не дыхательный паралич).
4. Возможная польза пероральных доз при нарушениях нервно-мышечного проведения (синдром Итона-Ламберта, врожденная миастения, myasthenia gravis и рассеянный склероз). Для подтверждения этих показаний требуются дальнейшие исследования.
Предостережения:
1. При передозировке 4-АП необходимы поддерживающие меры, которые способствуют противодействию всасывания, лечения эпилептических припадков диазепамом и, возможно, применения панкурония.
2. 4-АП способен вызвать эффекты, связанные со стимуляцией центральной нервной системы, включая эпилептические припадки.
Доза 4-аминопиридина. Медленное внутривенное вливание 10 мг или 0,35—0,5 мг/кг с неостигмином или пиридостигмином.
