МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Бактериостатические антибактериальные препараты ингибиторы синтеза тетрагидрофолата

Тетрагидрофолат (ТГФ) — кофермент синтеза пуриновых оснований и тимидина. Они входят в состав ДНК и РНК и необходимы для роста и репликации клеток. Отсутствие ТГФ приводит к ингибированию клеточной пролиферации. Образование ТГФ из дигидрофолата (ДГФ) катализируется ДГФ-редуктазой. ДГФ образуется из фолиевой кислоты — витамина, который не синтезируется в организме, а поступает извне.

Большинству бактерий не требуется фолат, т. к. они способны его, точнее ДГФ, синтезировать из предшественников. Избирательное действие на бактериальный синтез ТГФ оказывают сульфаниламиды и триметоприм.

Сульфаниламиды, например сульфаметоксазол, имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой, предшественником синтеза ДГФ у бактерий. Будучи антиметаболитами, сульфаниламиды конкурентноингибируют утилизацию парааминобензойной кислоты и, следовательно, синтез ДГФ. Поэтому сульфаниламиды обладают бактериостатической активностью против широкого спектра возбудителей. Сульфаниламиды получают посредством химического синтеза.

Сульфаметоксазол хорошо всасывается после введения внутрь. К побочным эффектам относятся аллергические реакции, иногда с тяжелым повреждением кожи, и вытеснение других связанных с белками препаратов или билирубина у новорожденных (учитывая риск билирубиновой энцефалопатии, препарат противопоказан в последние недели беременности и у новорожденных). Из-за высокой частоты бактериальной резистентности сульфаниламиды в настоящее время используются редко, и только некоторые из них имеются в продаже.

Триметоприм ингибирует бактериальную ДГФ-редуктазу — человеческий фермент, который гораздо менее чувствителен, чем бактериальный (редко вызывает угнетение костного мозга). 2,4-диамино-пиримидин триметоприм оказывает бактериостатическое действие против широкого спектра возбудителей. Он используется в основном как компонент котримоксазола.

Ко-тримоксазол — комбинация триметоприма и сульфаметоксазола. Поскольку синтез ТГФ успешно ингибируется в два этапа, антибактериальный эффект лучше, чем у отдельных компонентов. Резистентные возбудители встречаются нечасто. Препарат проявляет бактерицидный эффект.

Сульфасалазин

Сульфасалазин. Несмотря на то что изначально разрабатывался как противоревматический препарат, сульфасалазин используется в основном при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Кишечные бактерии расщепляют данное вещество до сульфаниламида сульфапиридина и месолазина (5-аминосалициловоя кислота).

Последняя является противовоспалительным средством (действующая, возможно, за счет ингибирования синтеза интерлейкина-1, фактора некроза опухолей а, лейкотриенов) и присутствует в слизистой кишки в высоких концентрациях. Присоединение к сульфаниламиду предупреждает преждевременное всасывание в верхних сегментах тонкой кишки.

Образовавшийся в результате расщепления сульфаниламид всасывается и вызывает характерные нежелательные реакции. Имеются рецептуры месалазина с замедленным высвобождением (пролекарство) без сульфаниламидного компонента.

Антибиотики ингибиторы синтеза тетрагидрофолата

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

- Также рекомендуем "Бактериоцидные антибиотики ингибиторы функции ДНК"

Оглавление темы "Лекарства для лечения инфекций":
  1. Принципы лечения бактериальной инфекции
  2. Бактерицидные антибиотики ингибиторы синтеза клеточной стенки
  3. Бактерицидные антибиотики порообразователи - полимиксины
  4. Бактериостатические антибактериальные препараты ингибиторы синтеза тетрагидрофолата
  5. Бактериоцидные антибиотики ингибиторы функции ДНК
  6. Бактериостатические антибиотики ингибиторы синтеза белка
  7. Лекарства для лечения туберкулеза и лепры
  8. Лекарства для лечения грибковых инфекций
  9. Лекарства для лечения вирусных инфекций
  10. Лекарства для лечения ВИЧ и СПИДа
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.