Мексилетин представляет собой антиаритмическое средство класса lb, активное при пероральном приеме. Ранее его использовали как антиконвульсант. Его применение ограничено исключительно подавлением ЖЭС и желудочковой тахикардии. Мексилетин не влияет на выживаемость после ОИМ, как и другие препараты класса lb. Неврологические побочные эффекты, не являющиеся строго дозозависимыми, носят общий характер (головокружение, парестезии, атаксия и тремор).
Благодаря своим фармакокинетическим свойствам мексилетин взаимодействует с антацидами, которые повышают желудочную абсорбцию мексилетина. Из-за незначительного связывания мексилетина с белками плазмы не происходит вытеснения лекарственных средств, обладающих высокой степенью связываемости с белками плазмы. Комбинация мексилетина с антагонистом бета1-адренорецепторов более эффективна, чем использование каждого из препаратов в отдельности, что позволяет снизить их дозы при подавлении желудочковых аритмий.
Токаинид — антиаритмическое средство класса lb, активное при пероральном применении. Используют реже, чем мексилетин.
Фенитоин представляет собой антиконвульсант, активный при пероральном применении, обладающий антиаритмическими свойствами лекарственных средств класса lb (например, лидокаина). Общие и антиконвульсивные свойства фенитоина представлены в главе 8. Как антиаритмическое средство фенитоин используют для лечения желудочковых аритмий, аритмий, индуцированных передозировкой дигиталиса, и ЖТ torsades de pointes.
Флекаинид — прототипичное антиаритмическое средство класса 1с, характерными свойствами которого являются высокая активность и избирательность действия на №+-каналы с медленной диссоциацией лекарства из них. Это вызывает определенные электрокардиографические эффекты (расширение QRS), связанные с замедленным проведением в нормальной ткани сердца при нормальной частоте сердцебиений (потенциально это опасно; см. далее). Флекаинид используют исключительно для лечения наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий).
Он противопоказан пациентам с органическими заболеваниями сердца. Основанием для этого послужили результаты исследования Cardiac Arrhythmia Suppression Trial (CAST), показавшие, что флекаинид способен удваивать вероятность летального исхода у пациентов с инфарктом миокарда.
Предполагают, что этот побочный эффект обусловлен главным образом парадоксальным проаритмическим действием: препарат подавляет не летальные ЖЭС, однако способствует возникновению аритмий (особенно фибрилляции желудочков), приводящих к летальному исходу. В настоящее время считают, что это происходит вследствие замедленного проведения в здоровых участках желудочка. Другие побочное эффекты флекаинида несущественны.
Энкаинид относится к лекарственным средствам класса 1с, сходным по своим свойствам и риску развития проаритмий с флекаинидом.
