Гистошизотропные средства для лечения малярии. Гамонтотропные препараты при лечении малярии.
Жизнедеятельность преэритроцитарных форм подавляет 4-замещённое производное аминохинолина хлоридин, ингибирующий активность дигидрофолат редуктазы, что нарушает синтез тет-рагидрофолиевой кислоты. Препарат также активен в отношении эритроцитарных шизонтов. Для элиминации гипнозоитов Plasmodium vivax из печени (параэритроцитарная форма) применяют 8-замещённое производное аминохинолина примаквин (примахин). Примахин нарушает мито-хондриальное окисление, разрушая убихинон, играющий роль переносчика электронов. Под действием препарата в эритроцитах образуются оксиды и пероксиды металлов, оказывающие токсическое действие на паразитов.
Гамонтотропные средства
На половые формы плазмодиев действуют примахин и хлоридин, оказывающие гамонтоцидное и гамонтостатическое действие соответственно. Механизм действия препаратов аналогичен проявляемому ими при подавлении тканевой шизогонии. Повреждение половых форм приводит к нарушению разных стадий спорогонии.
Для личной химиопрофилактики малярии применяют хлоридин, хлорохин, а также прогуанил (тиазиновый метаболит прогуанила), ингибирующий дигидрофолат редуктазу плазмодиев, что нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты.