МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Реакции конъюгации лекарств

К наиболее важным реакциям конъюгации, или реакциям II фазы, относится конъюгация лекарственного вещества или его метаболита с глюкуроновой кислотой. При pH, характерном для жидкостей организма, карбоксильная группа глюкуроновой кислоты почти полностью диссоциирована, а отрицательный заряд обеспечивает глкжуронированную молекулу высокой полярностью и, следовательно, низкой мембранной проницаемостью.

Реакция конъюгации не происходит спонтанно, а лишь при наличии активированной формы глюкуроновой кислоты, т. е. связанной суридиндифосфатом. Микросомные глюкуронилтрансферазы переносят глюкуроновую кислоту из этого комплекса на акцепторную молекулу.

Если акцепторной молекулой является фенол или спирт, то образуется простой эфир глюкуронида, а если кислота переносится на карбоксильную группу — сложный эфир глюкуронида. В обоих случаях формируются О-глюкурониды. N-глюкурониды образуются с аминами, которые в отличие от О-глюкуронидов не расщепляются бактериальными р-глюкуронидазами.

Сульфотрансферазы, растворенные в цитоплазме, переносят активированную серную кислоту (3'-фосфоаденин-5 -фосфосульфат) на этиловые спирты и фенолы. Как и в случае с глюкуронидами. продуктом конъюгации является кислота. Она отличается от продукта конъюгации, образованного из активированной уксусной кислоты (ацетилкоэнзим А) при посредничестве ацилтрансферазы и этанола или фенола. Данный продукт конъюгации по своим свойствам не является кислотой.

Ацилтрансферазы участвуют в превращении аминокислот глицина и глутамина в карбоксильные кислоты. В этих случаях амидная связь образуется между карбоксильной группой акцепторной молекулы и аминогруппой превращаемой аминокислоты. Конъюгированный продукт теряет кислые функции глицина или глутамина.

Реакции конъюгации лекарств

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Оглавление темы "Фармакокинетика лекарств":
  1. Внешние барьеры организма для лекарств
  2. Гистогематические барьеры организма и лекарства
  3. Проникновение лекарств через мембрану клетки
  4. Переносчики лекарств и их функции
  5. Механизмы распределения лекарств в организме
  6. Связывание лекарств с белками плазмы
  7. Печень как выделительный орган лекарств
  8. Метаболизм лекарств цитохромом Р450
  9. Кишечно-печеночная циркуляция лекарств
  10. Реакции конъюгации лекарств
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: