МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум врачей  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Переносчики лекарств и их функции

Лишь небольшое число молекул может проникать через клеточную мембрану без помощи специализированных белков-переносчиков.Как минимум 5% всех человеческих генов кодируют белки, участвующие в транспорте. Эти транспортные белки имеют большое значение в фармакологии, т. к. без них невозможно распределение, действие и выделен нелекарственных средств.

Группа переносчиков ABC обеспечивает активный транспорт веществ из внутренней среды функционально поляризованных клеток во внеклеточное пространство (наружные переносчики). Эти транспортные белки содержат участки, которые используют АТФ в качестве источника энергии для переноса (ATP-binding cassettes, АВС).

Переносчик АВС

Первым в данной группе белков был открыт Р-гликопротеид (сокращения: P-gp, MDR1, ABC В1). Он может транспортировать цитостатики из культуры опухолевых клеток, тем самым снижая чувствительность к действию цитостатиков. Однако Р-гликопротеид и другие представители данной группы экспрессированы не только на опухолевых клетках, но и на клетках всего организма.

В щеточной каемке кишечного эпителия, например, он гарантирует выведение лекарственных средств и снижает биодоступность дигоксина. На стороне просвета эндотелиальных клеток капилляров головного мозга Р-гликопротеид может транспортировать лекарственные средства (антидиарейный препарат лоперамид) в кровеносное русло, тем самым ограничивая его поступление в головной мозг.

В желчных путях печени и апикальных мембранах почечных канальцев Р-гликопротеид и другие белки множественной лекарственной резистентности (MRP2, MRP3) стимулируют выделение лекарственных средств и конъюгатов. Множество лекарственных взаимодействий происходит под влиянием модуляции Р-гликопротеида и переносчиков АВС.

Переносчик SLC

Ингибиторы Р-гликопротеида, например итраконазол или аторвастатин, могут увеличить биодоступность транспортируемых лекарственных средств. Такие индукторы, например рифампицин или зверобой обыкновенный, повышают экспрессию Р-гликопротеида и других белков биотрансформации (ферментов CYP450, глюкуронилтрансферазы).

Различные транспортные процессы обусловлены белками-переносчиками растворенных веществ (SLC). Эти белки транспортируют свои субстраты как путем облегченной диффузии, так и путем активных вторичных процессов за счет градиентов веществ, создаваемых АТФазами. Например, для обмена Na+/Ca2+ в сердце используется градиент Na+, созданный Na+/K+-АТФазой для наружного транспорта Са2+.

Переносчики растворенных веществ принимают большое участие в проникновении лекарственных средств и их метаболитов через поляризованные клетки. Более того, эти переносчики также являются местами действия лекарственных средств; так, например, антидепрессанты в нейронах ингибируют переносчики серотонина и/или норадреналина, которые принадлежат к группе SLC.

Транспорт лекарств в организме

- Также рекомендуем "Механизмы распределения лекарств в организме"

Оглавление темы "Фармакокинетика лекарств":
  1. Внешние барьеры организма для лекарств
  2. Гистогематические барьеры организма и лекарства
  3. Проникновение лекарств через мембрану клетки
  4. Переносчики лекарств и их функции
  5. Механизмы распределения лекарств в организме
  6. Связывание лекарств с белками плазмы
  7. Печень как выделительный орган лекарств
  8. Метаболизм лекарств цитохромом Р450
  9. Кишечно-печеночная циркуляция лекарств
  10. Реакции конъюгации лекарств
Медунивер - поиск Чат в Telegram Мы в YouTube Мы в Вконтакте Мы в Instagram Форум консультаций наших врачей Контакты и реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Ваши вопросы и отзывы: