Все разделы MedUniver.com Психология отношений Видео по медицине Книги по медицине Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Механизмы накопления лекарства в организме

а) Накопление: доза, интервал между приемами и колебания концентрации препарата в крови. При многих заболеваниях успешная лекарственная терапия возможна только в том случае, если концентрация препарата поддерживается на постоянном высоком уровне.

Это означает необходимость регулярного приема препарата и соблюдение схемы приема, при которой концентрация вещества в плазме не падает ниже терапевтически эффективного значения и не превышает минимальную токсическую концентрацию. Однако постоянный уровень вещества в крови нежелателен, если он способствует снижению эффективности лекарственного средства (развитию устойчивости к нему) либо если оно необходимо в крови тол ько в определенные периоды времени.

Устойчивой концентрации в крови можно достичь, назначая препарат в виде длительных в/в вливаний; высота состояния равновесия определяется скоростью инфузии. Эта процедура часто используется в условиях стационара, но в амбулаторных условиях неосуществима. При назначении внутрь компромиссом является разделение общей суточной дозы на несколько приемов.

В том случае, когда суточная доза дается в несколько приемов, концентрация препарата в крови колеблется незначительно.

Как показывает практика, пациенты нередко нарушают режим приема препарата, особенно в тех случаях, когда требуется принимать его несколько раз в сутки (так называемое несоблюдение больным предписаний врача). Колебания концентрации лекарственного вещества в крови между приемами менее выраженные, если препарат дается в пролонгированной форме.

Если препарат принимается длительно и часто, время, необходимое для достижения равновесия накопления вещества, зависит от скорости элиминации. Эмпирически установлено, что плато достигается за время, примерно равное трем t1/2.

У препаратов с медленной элиминацией, интенсивно накапливающихся в организме (фенпрокумон, дигитоксин, метадон), оптимальная концентрация в крови достигается в течение длительного временил. е. повышение начальной (насыщающей) дозы ускоряет достижение равновесия, которое в последующем поддерживается приемом более низких (поддерживающих) доз.

Для веществ с медленным выведением 1 приема в сутки может быть достаточно для поддержания устойчивой концентрации в крови.

Накопление лекарства в крови и его колебания

б) Изменения злиминации в процессе лекарственной терапии. Важно понимать, что для препаратов, принимаемых регулярно и накапливающихся в крови до желательного уровня, условия для биотрансформации и экскреции не всегда остаются постоянными. Выведение может ускоряться в результате активации ферментов или изменения pH мочи.

В этом случае равновесная концентрация в крови снижается до нового значения, в зависимости от скорости выведения. Эффект препарата может ослабляться или прекращаться. И наоборот, когда выведение нарушено (при прогрессирующей почечной недостаточности), средняя концентрация в крови препаратов, выводимых почками, повышается и может достигать токсического уровня.

Изменение выведения лекарства в процессе его приема

- Читать далее "Зависимость эффекта лекарства от дозы"

Оглавление темы "Фармакокинетика лекарств":
  1. Механизм выделения лекарств через почки
  2. Потери лекарства в зависимости от метода поступления - пресистемная элиминация
  3. Концентрация лекарства в организме в зависимости от времени
  4. Концентрация лекарства в крови после введения
  5. Концентрация лекарства в крови при регулярном и нерегулярном приеме
  6. Механизмы накопления лекарства в организме
  7. Зависимость эффекта лекарства от дозы
  8. Зависимость эффекта лекарства от концентрации
  9. Связывание лекарства с рецептором в зависимости от концентрации
  10. Типы связывания лекарства с рецептором
MedUniver.com - Все по медицине
Telegram: @medunivercom
E-mail: reklama@meduniver.com
Медунивер Разделы сайта Медицинское фото Книги по медицине Медицинское видео Форум врачей Реклама на сайте

Будем рады вашим вопросам и отзывам: