Покрытая оболочкой таблетка в своем ядре содержит лекарственное средство, которое покрыто оболочкой, например воском, служащим для:
1) защиты от распада нестойких в агрессивных средах действующих веществ лекарственных средств;
2) скрытия неприятного вкуса или запаха;
3) облегчения проглатывания;
4) колеровки препарата.
Капсулы обычно состоят из желатина, внутри которых находится лекарственный препарат в виде порошка или гранул.
В таблетке матричного типа лекарственный препарат находится в инертной сетке, из которой выделяется путем диффузии во влажной среде. В отличие от растворов, из которых лекарственное средство всасывается напрямую, твердые лекарственные формы, такие как таблетки, должны вначале разрушиться, а капсулы — раскрыться (распад) перед растворением и прохождением через слизистую оболочку ЖКТ (всасывание).
Поскольку для распада таблетки и растворения лекарственного вещества требуется время, всасывание происходит в основном в тонкой кишке, раствор же всасывается уже в желудке.
В лекарственных средствах, разрушающихся в кислой среде, оболочка из воска или полимера ацетатцеллюлозы используется для предупреждения распада твердых лекарственных форм в желудке. Соответственно распад и растворение происходят в двенадцатиперстной кишке при нормальной скорости моторики, а высвобождение лекарственного вещества фактически не замедляется.
На высвобождение лекарственного вещества и, следовательно, на место и время всасывания влияют соответствующие методы производства матричных таблеток, покрытых оболочкой таблеток и капсул. Матричная таблетка изготавливается путем присоединения лекарственного препарата к решетке, из которой он медленно вымывается желудочно-кишечным соком.
Высвобождение и всасывание матричной таблетки происходят во время движения по ЖКТ. В покрытой оболочкой таблетке подбирается такая ее толщина, чтобы высвобождение и всасывание лекарственного вещества происходили как в проксимальной, так и дистальной части кишки. Таким образом, если время растворения соответствует времени транзита по тонкой кишке, то высвобождение лекарственного препарата произойдет в толстой кишке.
Высвобождение и, следовательно, всасывание также происходят при гранулированной форме лекарственного препарата в виде шариков, покрытых восковой пленкой определенной толщины. В зависимости от толщины пленки лекарственный препарат постепенно растворяется при движении по кишке, высвобождается и всасывается с различной скоростью.
Принцип, описанный для капсулы, также применим к таблеткам. В данном случае как гранулы лекарственного препарата, покрытые пленочной оболочкой разной толщины, прессуют в таблетку, так и лекарственный препарат превращают в матричную таблетку.
В отличие от капсул с определенным временем высвобождения таблетки с замедленным высвобождением имеют преимущество в том, что их можно поделить при необходимости, т. е. можно принять часть дозы, содержащейся в целой таблетке.
Лекарственный препарат замедленного высвобождения используется в случае, когда нежелательно быстрое повышение его уровня в крови или когда необходимо замедлить всасывание, чтобы продлить действие лекарственных препаратов с коротким периодом нахождения в организме.
