Механизмы действия пептидных, белковых гормонов и катехоламинов. Лиганд.
Молекулу гормона обычно называют первичным посредником регуляторного эффекта, или лигандом. Молекулы большинства гормонов связываются со специфическими для них рецепторами плазматических мембран клеток мишеней, образуя лиганд-рецепторный комплекс. Для пептидных, белковых гормонов и катехоламинов его образование является основным начальным звеном механизма действия и приводит к активации мембранных ферментов и образованию различных вторичных посредников гормонального регуляторного эффекта, реализующих свое действие в цитоплазме, органоидах и ядре клетки. Среди ферментов, активируемых лиганд-рецептор-ным комплексом, описаны: аденилатциклаза, гуанилатциклаза, фосфолипа-зы С, D и А2, тирозинкиназы, фосфаттирозинфосфатазы, фосфоинозитид-3-ОН-киназа, серинтреонин-киназа, синтаза N0 и др.
Вторичными посредниками, образующимися под влиянием этих мембранных ферментов, являются: 1) циклический аденозинмонофосфат (цАМФ); 2) циклический гуано зинмонофосфат (цГМФ); 3) инозитол-3-фосфат (ИФЗ); 4) диацилглицерол; 5) олиго (А) (2,5-олигоизоаденилат); 6) Са2+ {ионизированный кальций); 7) фосфатидная кислота; 8) циклическая аденозиндифосфатрибоза; 9) N0 (оксид азота). Многие гормоны, образуя лиганд-рецепторные комплексы, вызывают активацию одновременно нескольких мембранных ферментов и, соответственно, вторичных посредников.
Значительная часть гормонов и биологически активных веществ взаимодействуют с семейством рецепторов, связанных с G-белками плазматической мембраны (андреналин, норадреналин, аденозин, ангиотензин, эндотелии и др.).