Макролиды. Азалиды ( азитромицин ). Линкозамиды ( линкомицин ). Свойства и спектр действия макролидов, азитромицина, линкомицина.
Макролиды — продуцируемые видами Streptomyces антибиотики, спектр их действия несколько шире, чем у бензилпенициллина. Известны биосинтетические (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) и полусинтетические препараты (рокситромицин, кларитро-мицин и др.). Препараты активны преимущественно в отношении пенициллин- и тетрациклинрезистентных штаммов бактерий, а также внутриклеточных паразитов — риккетсий, хламидий и др. Проявляют бактериостатический эффект, подавляя активность пептидилтрансфераз. Могут быть неэффективны у бактерий с мутациями в 50 S субъединице рибосомы или содержащих R-плазмиды, способные метилировать 23 S субъединицу рРНК.
Азалиды ( азитромицин )
Азалиды — антибиотики широкого спектра. Наиболее известен азитромицин, способный депонироваться в фагоцитах и действовать на поглощённые ими бактерии, а также легко проникать в различные клетки организма. Механизмы антимикробной активности аналогичны таковым у макролидов.
Линкозамиды ( линкомицин )
Линкомицин — антибиотик, вырабатываемый Streptomyces lincolnensis var. lincolnemis. Спектр активности, характер и механизмы антибактериального действия линкомицина сходны с таковыми у макролидов (однако все штаммы кишечной палочки резистентны к препарату). Для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями, эффективен синтетический аналог линкомицина клиндами-цин (7-хлор-7-дезоксилинкомицин), но его применение сопряжено с риском чрезмерного роста Clostridium difficile, что может привести к появлению диареи и псевдомембранозного колита.